ピレンゼピン

英: pirenzepine
化: 塩酸ピレンゼピン pirenzepine hydrochloride
商: ガストシオン、ガストロゼピン、ガタンプル、カロデリン、ストマゼピン、ピレンゼール、ピロデイン、ピン、ランクリック
関: ムスカリン性受容体、テレンゼピン; 消化性潰瘍用剤

抗潰瘍薬
三環系の化学構造

→　血液脳関門を通過しないので、中枢作用がない

特徴

消化管、尿路に対する作用が無く、散瞳、視力障害、循環器に対する作用もない (SPC.162)

M₁受容体特異的に作用する

薬理作用

胃粘膜壁細胞のムスカリン受容体に選択的に作用し胃酸分泌を抑制
迷走神経の胃酸分泌機能を特異的に抑制

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/03/17 23:48:47」(JST)

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1. 小児における屈折異常 refractive errors in children

Japanese Journal

尿失禁・頻尿改善薬Propiverine hydrochlorideの組織ムスカリン受容体への結合親和性および唾液分泌抑制に関する研究

長尾光啓,金子茂,広田富夫,磯貝光孝,清水和
日本薬理学雑誌 113(3), 157-166, 1999-03-01
… >H-quinuclidinyl benzilate(<SUP>3</SUP>H-QNB)の特異的結合を競合的に阻害した.オキシブチニン,テロジリン,ピレンゼピンおよびアトロピンも同様に<SUP>3</SUP>H-QNBの結合を競合的に阻害した.被験薬の膀胱ムスカリン受容体への結合親和性は,アトロピン>オキシブチニン>ピレンゼピン,DPr-P-4 (N→O),テロジリン>プロピベリンの順であった.プロピベリンおよびDPr-P-4 (N→O) は,アトロピンと同様 …
NAID 10005087414

M2-ムスカリン受容体選択的括抗薬AF-DX116の房室結節

佐々木真吾,大徳和之,小宗邦彦,岩佐篤,元村成
弘前醫學 50(3), 157-168, 1998-12
NAID 110004771247

0876 逆説的心臓副交感神経刺激薬、低用量ピレンゼピンの心臓交感神経活動に及ぼす影響 : 心拍変動パワースペクトル解析とI-123MIBG心筋シンチグラフィを用いた検討

井野邉義人,桝田出,宮本恵宏,原田昌樹,桑原宏一郎,浜中一郎,梶山登,東信之,宮脇尚志,青野秀史,小川惠美子,斎藤能彦,中尾一和,服部直也,多田村栄二,工藤崇,犬伏正幸,小西淳二,上英俊,森谷敏夫
Japanese circulation journal 62(SupplementI), 324, 1998-02-28
NAID 110002562255

Related Links

ピレンゼピン - Wikipedia

ピレンゼピン（英:pirenzepine）とはムスカリン受容体拮抗薬の1つ。M1選択的遮断薬。胃液分泌を抑制するため胃酸抑制薬として使用される。胃酸抑制作用は壁細胞のM3 受容体の抑制に由来する可能性がある。

ピレンゼピン:ガストロゼピン

ガストロゼピンとは?ピレンゼピンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版)

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

胃炎・消化性潰瘍治療剤

販売名

カロデリン細粒５％

組成

カロデリン細粒５％は、1g中に（日局）ピレンゼピン塩酸塩水和物を52.1mg（無水物として50mg）含有する。

添加物

添加物として、軽質無水ケイ酸、硬化油、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリオキシエチレン（１０５）ポリオキシプロピレン（５）グリコールを含有する。

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、付着粘液）並びに消化器症状の改善

急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

胃潰瘍、十二指腸潰瘍

カロデリン細粒５％
通常、成人には１回0.5ｇ（ピレンゼピン塩酸塩無水物として25mg）を、１日３?４回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
カロデリン細粒１０％
通常、成人には１回0.25ｇ（ピレンゼピン塩酸塩無水物として25mg）を、１日３?４回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

前立腺肥大のある患者
［排尿困難を起こすことがある。］
緑内障の患者
［眼圧を上昇させることがある。］

重大な副作用

無顆粒球症

このような副作用があらわれるとの報告があるので、患者の状態に十分注意し、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。（頻度不明）

アナフィラキシー様症状

アナフィラキシー様症状（発疹、蕁麻疹等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。（頻度不明）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ピレンゼピン塩酸塩水和物(Pirenzepine Hydrochloride Hydrate)

化学名

11-[(4-Methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one dihydrochloride monohydrate

分子式

C₁₉H₂₁N₅O₂・2HCl・H₂O

分子量

442.34

性状

ピレンゼピン塩酸塩水和物は白色?微黄色の結晶性の粉末である。
本品は水又はギ酸に溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。
本品1gを水10mLに溶かした液のpHは1.0?2.0である。
本品は光に

よって徐々に着色する。

融点

約245℃（分解）

★リンクテーブル★

リンク元	「ムスカリン受容体」「アセチルコリン受容体」「抗コリン薬」「ムスカリン受容体拮抗薬」「スイッチOTC」
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「ムスカリン受容体」

英: muscarinic receptor
同: ムスカリン性受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
関: アセチルコリン受容体、ニコチン受容体、ムスカリン受容体拮抗薬、受容体

アセチルコリン受容体のサブタイプ
7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体　→ニコチン受容体はイオンチャネル型

β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)

M₁受容体は自律神経節の節後ニューロンでslow EPSPの発生に関与 (⇔N_Nはfast EPSPの発生に関与) (SP.412)
M₂受容体は心臓に抑制的
M₃受容体は平滑筋収縮、分泌線分泌促進

ムスカリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体		作動薬	遮断薬	存在部位	作用
ムスカリン性受容体	M₁	オキソトレモリン	ピレンゼピン	自律神経節	節後細胞脱分極（slow EPSP発生）
		ムスカリン	アトロピン
	M₂	ムスカリン	トリピトラミン	心臓	心拍数，伝導速度，心房収縮力低下
			アトロピン
	M₃	ムスカリン	ダリフェナシン	平滑筋	収縮
			アトロピン	分泌腺	分泌促進

ムスカリン性受容体 (出典？)

ムスカリン性受容体	局在		反応	シグナル伝達系
M₁	自律神経節		脱分極	Gq→PLC→IP3/DAG
	中枢神経
M₂	心臓	洞房結節	脱分極の抑制、過分極	Gi→K+チャネル開
		心房	収縮力↓	Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉
		房室結節	伝導速度↓
		心室	収縮力↓
M₃	平滑筋		収縮	Gq→PLC→IP3/DAG
	血管内皮細胞		拡張	NO産生
	外分泌腺		分泌促進	Gq→PLC→IP3/DAG

ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用

種類	疾患への適応
ムスカリン作動薬	緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬	緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉、重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体拮抗薬	鎮痙薬（消化管、胆管、尿路など）、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与

「アセチルコリン受容体」

英: acetylcholine receptor, AChR
同: コリン作動性受容体 (SPC.134)、Ach受容体、アセチルコリン作動性受容体
関: アドレナリン受容体、アセチルコリン

アセチルコリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体			作動薬	遮断薬	存在部位	作用
ニコチン性受容体	イオンチャネル型受容体	N_N	ジメチルフェニルピペラジニウム	トリメタファン	自律神経節	節後細胞脱分極（fast EPSP発生）
			ニコチン	ヘキサメソニウム	副腎髄質	カテコールアミン分泌促進
ムスカリン性受容体	Gタンパク共役型受容体	M₁	オキソトレモリン	ピレンゼピン	自律神経節	節後細胞脱分極（slow EPSP発生）
			ムスカリン	アトロピン
		M₂	ムスカリン	トリピトラミン	心臓	心拍数，伝導速度，心房収縮力低下
				アトロピン
		M₃	ムスカリン	ダリフェナシン	平滑筋	収縮
				アトロピン	分泌腺	分泌促進

「抗コリン薬」

英: anticholinergics, anticholinergic, anticholinergic agent, anticholinergic drug anticholinergic drugs, cholinolytic, cholinolytic drug, cholinergic antagonist
同: 抗コリン剤、抗コリン作用薬、コリン作用遮断薬 cholinergic blocking agent
関: ムスカリン性受容体拮抗薬 muscarinic antagonist。副交感神経遮断薬

副交感神経ムスカリン受容体拮抗薬であり、副交感神経作用を抑制する。

抗コリン薬の主な作用

(YN2010 抗コリン薬(神経精神))

1. 散瞳作用：眼底検査や虹彩炎治療など
2. 膀胱利尿筋弛緩作用：尿路結石症鎮痙
3. 腺分泌抑制作用：麻酔前投与
4. 胃酸分泌抑制作用：抗胃潰瘍
5. 消化管運動抑制作用
6. 抗Parkinson作用
7. 抗迷走神経作用：徐脈性不整脈の治療
8. 農薬解毒作用：有機リン剤、カーバメート剤の解毒

therapeutic uses of muscarinic receptor antagonists

GOO.195

呼吸器：気道分泌抑制。(アトロピンは気道分泌を抑制し、分泌物が乾固しうるが、イプラトロピウム、チオトロピウムはmucociliary clearanceにおける副作用を呈しないので、気道疾患に用いられている)
泌尿器：過活動性膀胱、夜尿症、対麻痺における頻尿
消化器：抗潰瘍薬(M1受容体選択性のある薬剤。ピレンゼピン、テレンゼピン)。鎮痙薬

「ムスカリン受容体拮抗薬」

英: muscarinic receptor antagonist
同: ムスカリン受容体遮断薬、抗ムスカリン様作用薬、antimuscarinic drug
関: ムスカリン受容体、アセチルコリン受容体

ベラドンナアルカロイド

気道閉塞性障害

イプラトロピウム ipratropium

散瞳薬

鎮痙薬

臭化ブチルスコポラミン scopolamine butylbromide

製品名：ブスコパン Buscopan

チキジウム tiquizium

抗潰瘍薬

パーキンソン病治療薬

「スイッチOTC」

「塩酸ピレンゼピン水和物」

英: pirenzepine hydrochloride hydrate
関: ピレンゼピン

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