- GABAA受容体に作用
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UpToDate Contents
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- 1. 尿酸のバランス uric acid balance
- 2. ミトコンドリアミオパシー：治療 mitochondrial myopathies treatment
- 3. 抗てんかん剤の概要 overview of antiepileptic drugs
- 4. 小児に対する手術室外での鎮静処置に使用する薬剤 pharmacologic agents for pediatric procedural sedation outside of the operating room
- 5. バルプロ酸中毒 valproic acid poisoning
Japanese Journal
- ラジカル重合におけるバルビツール酸誘導体の触媒作用に関する研究
- 渕上 清実,平田 俊輔,澤田 悠希,藤村 英史,花崎 知則
- 高分子論文集 68(7), 509-516, 2011-07-25
- NAID 10029259804
- 検査値異常と薬剤(8)投与薬剤の検査値への影響 中枢神経系作用薬(2)
- 片山 善章,澁谷 雪子,米田 孝司
- 臨床検査 54(9), 1075-1083, 2010-09
- NAID 40017289616
- 薬物分析検査 催眠薬(バルビツール酸系および非バルビツール酸系薬剤) (広範囲 血液・尿化学検査 免疫学的検査(第7版・2)その数値をどう読むか) -- (生化学的検査(2))
- 下枝 貞彦,太田 伸
- 日本臨床 68(-) (970), 389-392, 2010-01
- NAID 40016932860
Related Links
- ベンゾジアゼピン系薬、バルビツール酸系薬 ベンゾジアゼンピン系薬とバルビツール酸系薬 ベンゾジアゼンピン系薬とバルビツール酸系薬であるが、それぞれ似たような作用をし、下のような目的で使用される。 ベンゾジアゼピン系薬 ...
- バルビツール酸系（Barbiturate、バルビツレート）は、鎮静剤、静脈麻酔薬、抗痙攣薬などとして中枢神経系抑制作用を持つ薬剤である。バルビツール酸系の薬は治療指数が低く、過量服薬の危険性を考慮すると使用は推奨されない [1]。
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★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「111I026」 |
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| 関連記事 | 「酸」「ツール」 |
「111I026」
- 薬物とその拮抗薬との組合せで正しいのはどれか。2つ選べ。
※国試ナビ4※ ［111I025］←［国試_111］→［111I027］
「抗てんかん薬」
抗てんかん薬
| 系 | 薬物 | 大発作 | 小発作 | 皮質焦点発作 | 精神運動発作 | ミクローヌス発作 | 異型小発作 | てんかん重積 | 二次的全般発作 | 副作用 | 作用機序 |
| バルビツール酸 | フェノバルビタール | ○ | ○ | 眠気、呼吸抑制、ポルフィリン尿症 | GABAA受容体に作用 | ||||||
| プリミドン | ○ | × | ○ | ○ | × | ||||||
| ヒダントイン | フェニトイン | ○ | × | ○ | 小脳症状(萎縮)、肝障害、骨髄抑制、 心室細動、歯肉増殖、フェニトイン中毒 |
不活性化状態のNaチャネルに結合 | |||||
| エトトイン | ○ | ○ | ○ | ||||||||
| オキサゾリジン | トリメタジオン | ○*1 | 催奇形性(最強) | シナプス前・後部に作用し伝達物質放出と 伝達物質への感受性に影響 | |||||||
| サクシニミド | エトスクシミド | ○ | Cl-チャネルを開口させることによって、 GABA神経機能を亢進 | ||||||||
| フェニル尿素 | アセチルフェネトライド | ○*2 | |||||||||
| イミノスチルベン | カルバマゼピン | ○ | ○ | 小脳症状、発疹、骨髄抑制、肝障害 | Naチャネルをブロックする | ||||||
| ベンズイソキサゾール | ゾニサミド | ○ | ○ | ○ | ○ | 体重減少、眠気、腎尿管結石 | T型のCa2+電流を抑制、 電位依存性のNa+チャネルの不活性化の状態を延長 | ||||
| 炭酸脱水素酵素阻害薬 | アセタゾラミド | ○ | ○ | ○ | 炭酸脱水素酵素阻害 | ||||||
| ベンゾジアゼピン | ジアゼパム | ○ | ○*3 | 呼吸抑制、眠気 | GABAA受容体に作用 | ||||||
| クロナゼパム | ○ | ○ | 眠気、めまい、小脳症状 | ||||||||
| GABA分解酵素阻害薬 | バルプロ酸 | ○ | ○*4 | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ | 悪心・嘔吐、肝障害、 高アンモニア症、毛髪の変化、催奇形性 |
GABA分解酵素阻害 |
*1 第一選択薬ではない *2 他薬が無効な精神運動発作のみに使用 *3 てんかん重積の第一選択薬 *4 第一選択薬
新規の抗てんかん薬
抗てんかん薬の選択
- 部分発作：カルバマゼピン、バルプロ酸
- 全般発作：バルプロ酸、フェニトイン
- ミオクローヌス発作：クロナゼパム
「低体温」
概念
- 深部体温が35℃以下に低下した場合をいう。
分類
原因
- 1. 治療上、故意の低体温 → 神経的予後改善、脳神経手術など
- 2. 偶発性低体温
- 1-1. 一次性偶発性低体温：基礎疾患がない人が寒冷に暴露
- 1-2. 二次性偶発性低体温：重篤な基礎疾患に合併して起こる低体温 → 重篤
重症度
- SQ.497
- 軽度 ：32-35℃
- 中等度：28-32℃
- 重度 ：28℃未満
リスクファクター
- HIM.135
- 年齢：高齢、新生児
- 環境：職業、スポーツ、服装、immersion
- 中毒、薬剤：エタノール、フェノチアジン、バルビツール酸、麻酔薬、筋弛緩薬、抗うつ薬、癌腫症
- エネルギー枯渇：栄養失調症、マラスムス、クワシオルコル
- 内分泌：糖尿病、低血糖、甲状腺機能低下症、副腎機能低下症、下垂体機能低下症
- 神経関連：脳血管疾患、下垂体障害、パーキンソン病、脊椎損傷
- 多臓器：外傷、敗血症、ショック、肝不全、腎不全
- やけど、剥脱性皮膚疾患
- 不動、衰弱
症状
(HIM.136)
| 中枢神経系 | 心臓血管系 | 呼吸器 | 腎臓＆内分泌 | 神経筋肉 | |
| 軽度 35-32.2℃ |
・中枢神経系の代謝の直線的な抑制(linear depression) ・健忘 ・感情鈍麻 ・判断の誤り ・不適応な行動 |
・頻脈の後に次第に徐脈 ・心周期の延長 ・血管収縮 ・心拍出量の増加 ・血圧の上昇 |
・頻呼吸、そして進行性の毎分換気量の減少 ・酸素消費量の減少 ・気管支漏 ・気管支攣縮 |
・利尿 ・カテコラミン、副腎ステロイド、T3(トリヨードサイロニン)・T4(サイロキシン)の増加 (血中濃度のことと思う) ・戦慄による代謝の増加 |
・基礎代謝(basal metabolism)の80%減少 ・increased preshivering muscle tone, then fatiguing |
| 中等度 32.2-28.0℃ |
・EEGの異常 ・意識レベルの進行的な低下(progressive depression) ・瞳孔散大 ・逆説的脱衣(paradoxical undressing) ・幻視 |
・脈拍数と心拍出量の進行性の減少 ・心房や心室の不整脈の増加 ・低体温を示唆するECG(J波) |
・低換気 ・体温8℃低下するごとに二酸化炭素消費量が50%減少する ・防護的気道反射(protective airway reflexes)の消失 |
・腎血流量50%増加 ・腎自己調整能は保たれる ・インスリン作用の低下 |
・反射低下 ・戦慄による熱産生の減少 ・固縮 |
| 重度 <28℃ |
・脳血管の自己調節能の喪失 ・脳血流量の減少 ・昏睡 ・眼反射(ocular reflex)の喪失 ・EEGの進行的な低下(decrease) |
・血圧、心拍数、および心拍出量の進行性の減少 ・リエントリー性のリズム異常(dysthythmia) ・心室細動の最大リスク ・心停止 |
・肺鬱血と肺水腫 ・酸素消費量75%減少 ・無呼吸 |
・心拍出量低下に伴う腎血流量の減少 ・極度の乏尿 ・(体温の？)変温性 |
・不動 ・神経伝導速度の低下 ・末梢の反射消失 ・角膜反射、または眼球頭反射(頭位変換眼球反射)の消失 |
ICU.615
| 重症度 | 体温 | 臨床症状 |
| 軽度 | 32-35℃ | 錯乱、寒気、蒼白、ふるえ、頻脈 |
| 中等度 | 28-31.8℃ | 嗜眠、震えの減少または消失、徐脈、呼吸数減少 |
| 重度 | <28℃ | 睡気または昏睡、ふるえの欠如、浮腫状の皮膚、散大し固定した瞳孔、徐脈、低血圧、乏尿 |
| 重篤 | <25℃ | 呼吸停止、心停止 |
心電図
- ECGP.187
- 心室内伝導遅延の発生
- J点の上昇によるJ波を伴うST上昇(Osborn波、hypothermic hump)
- 洞性徐脈、房室接合部性調律、PR時間延長、QT時間延長。陰性T波、重症名不整脈もある。
- V3, V4で顕著
- 体温28℃以下で心室細動。
治療
- 復温
- 軽度低体温 ：表面加温法(適切な室内温度、衣服の除去、毛布)
- 中等度低体温：表面加温法(電気毛布、温水ブランケット、赤外線ヒーター、ウォームマット)
- 高度低体温 ：中心加温法による急速加温 → 以前は末梢血管が拡張、代謝の急激な変動により冷たい血液が心臓に流れ込み心室細動を誘発するリスクがあったため緩徐加温としていたが、それでも死亡率は高かった。このため急速加温する事になっている。
参考
- 1.
「静脈麻酔薬」
静脈麻酔薬
- 3. ベンゾジアゼピン系薬
- 4. ケタミン
静脈麻酔薬の中での興奮性麻酔薬と抑制性麻酔薬
- SAN.45
| 興奮性麻酔薬 | 抑制性麻酔薬 | |
| 例 | ケタミン | バルビツレート プロポフォール |
| 脳自発的活動 | ↑ | ↓ |
| 血圧 | ↑ | ↓ |
| 交感神経活動 | →↑ | ↓ |
| 脳酸素消費量 | ↑ | ↓ |
| 脳血流 | ↑ | ↓ |
| 頭蓋内圧 | ↑ | ↓ |
| 鎮痛作用 | 強い | 弱い |
半減期
- チオペンタール、ジアゼパム
- 半減期が長い
バルビツール酸系薬
麻酔導入が早い、全麻の導入、ごく短時間の痛みの少ない手術、検査 抗麻痺や、脳保護薬としても使われる 鎮痛、筋弛緩作用がないため併用が必要 急性間欠性ポルフィリン症は禁忌 ヘム合成系路の酵素欠損によって起こる 気管支喘息の患者には使用禁忌 サイトカインが出るから ○：強力な催眠作用 ×：組織刺激性あり。静脈注射のみ 細胞膜にはGABA依存性のCl-チャネル(GABAA受容体＝イオンチャネル共役型受容体)が存在し、バルビツール酸結合部位、ベンゾジアゼピン結合部位、GABA結合部位を有している。 3つの部位が独立に作用がある。相加的に働く。 GABAB受容体は7回膜貫通タンパク質である。 作用は バルビツール酸＞ベンゾジアゼピン
「睡眠薬」
- 資料
- http://www.gifuyaku.or.jp/fumin.pdf
- http://www.tokyo-med.ac.jp/pharmacol/pdf/news_suimin0910.pdf
- http://mentalsupli.com/medication/sleeping-drug/summary-sleeping-drug/sleep-choice/
- http://seseragi-mentalclinic.com/sleepingdrug/
睡眠薬
- (1) 薬物依存性が高い、(2) REM睡眠が短縮しやすい、(4) 過量により急性中毒→抗痙攣薬、抗てんかん薬としての適応
- 非バルビツール酸系薬物
分類
- 超短期
- 夜間の追加投与が可能
-
- ω2受容体への作用が弱く、転倒リスクが少ない。高齢者の筋弛緩作用に関与。反跳性不眠が比較的少ない。
- 短期
- 連用蓄積が少なく使いやすい
- 中期
- 持ち越し効果に注意。逆に、抗不安作用を期待して使用することも
- 長期
- 日中の抗不安作用を強く示す
- flutoparazepam
- fluurazepam
- rilnazafone
投与制限
- メイラックス(ロフラゼプ酸エチル)benzo lmt.30days
- マイスリー(ゾルピデム)non-benzo lmt.30days
- アモバン(ゾピクロン)cyclopyrrolone free
- ロゼレム(ラメルテオン) free
睡眠障害
- 睡眠障害の型に合わせた処方
- 何で眠れないのか聴取。身体的要因、環境整備、
- 睡眠障害の型を聴取する。
「代謝性脳症」
特徴
代表疾患
神経内科プリント
- 神経細胞の代謝障害を起こす疾患を上げればよい
- 低酸素、全脳虚血、低血糖、ビタミンB1欠乏
- てんかん重積発作、肝性脳症、尿毒症、CO2ナルコーシス、糖尿病性昏睡、電解質異常(Na,Ca)、内分泌障害、中毒など
- 電解質異常(Na,Ca)：Kは心筋収縮に影響があり得るが、意識障害に関わることはない？低カルシウム血症はテタニー、てんかんを起こしうるが、意識障害には関わりにくい？むしろ高カルシウム血症で意識障害をきたす。
IMD.237
1) ショック:心筋梗塞、大出血など 2) 薬物、毒物 3) 無酸素ないし低酸素血症 4) DIC、全身性感染症:敗血症など 5) 肝不全、腎不全、糖尿病性高血糖、重症肝炎、内分泌疾患など 6) 低血糖、ビタミンB1欠乏: Wernicke脳症 7) 脳振盪、てんかん大発作後 8) 酸塩基平衡および電解質異常 9) 栄養障害
「バルビツール酸系」
- 同
- バルビツール酸誘導体 barbiturate derivative、バルビツレート barbiturate、バルビツール酸塩、バルビタール系薬剤、バルビツール酸系化合物、バルビツール酸誘導体
- 関
- バルビツール酸、チオバルビツレート
作用機序
- GABAA受容体に作用
適応
- 静脈麻酔、抗痙攣薬、脳保護薬
- 抗てんかん薬としての適応
禁忌
- 気管支喘息。血尿症。ローンホル
副作用
- 薬物依存性が高い
- REM睡眠が短縮しやすい
- 過量により急性中毒
バルビツール酸系薬物
- Pentobarbital 短い。麻酔前投与
- Amobarbital
- Phenobarbital 長い。抗てんかん薬。睡眠薬としては適さない
「バルビツール酸系睡眠薬中毒」
「非バルビツール酸系」
「バルビツール酸系催眠薬」
- 英
- barbiturates
- 関
- 習慣性医薬品
「酸」