トルブタミド

英: tolbutamide
ラ: tolbutamidum
商: アルトシン、ジアベン、ブタマイド、ヘキストラスチノン、メリトスD、ラスチノン
関: 糖尿病治療薬、糖尿病用剤

WordNet

sulfonylurea; an oral antidiabetic drug (trade name Orinase) used in the treatment of adult-onset diabetes mellitus (同)Orinase

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

1. 末期腎不全を併う糖尿病における高血糖のマネージメント management of hyperglycemia in diabetics with end stage renal disease
2. 糖尿病の治療におけるスルホニル尿素およびメグリチニド sulfonylureas and meglitinides in the treatment of diabetes mellitus
3. 妊娠糖尿病の内科的マネージメントおよびフォローアップ medical management and follow up of gestational diabetes mellitus
4. 授乳中の薬剤使用の原則 principles of medication use during lactation
5. 原発性胆汁性肝硬変の臨床症状、診断、および自然経過 clinical manifestations diagnosis and natural history of primary biliary cirrhosis

Japanese Journal

SU薬の今後の展望--UGDP研究の後遺症はないか (特集 SU薬Revisited)

佐藤譲
糖尿病の最新治療 1(4), 182-187, 2010
NAID 40017666223

29-P3-24 糖尿病モデル動物におけるトルブタミドのPK-PDと日周リズムの関係(薬物治療,社会の期待に応える医療薬学を)

薮内幸恵,宮崎誠,岩永一範,掛見正郎
日本医療薬学会年会講演要旨集 17, 284, 2007-09-01
NAID 110006963111

Related Links

トルブタミド:ヘキストラスチノン

ヘキストラスチノンとは?トルブタミドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版)

トルブタミドとは？ - 糖尿病の飲み薬のトルブタミドについて解説～知って ...

トルブタミドとは、糖尿病の飲み薬のスルフォニル尿素薬に分類される薬で、膵臓を刺激してインスリンの分泌をよくすることで、血糖値を下げる効果があります。肥満やストレスなどが原因で発症した成人の 2型糖尿病の方など、インスリンを注射するほど重度 ...

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

経口血糖降下剤

販売名

ヘキストラスチノン錠0.5g

組成

有効成分

日局トルブタミド0.5g(１錠中)

添加物

トウモロコシデンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、軽質無水ケイ酸、タルク、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病（若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等）の患者［インスリンの適用である。］
重篤な肝又は腎機能障害のある患者［低血糖を起こすおそれがある。］
重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリンの適用である。］
下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者［低血糖を起こすおそれがある。］
急性ポルフィリン症の患者［急性ポルフィリン症を誘発したとの報告がある。］
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

インスリン非依存型糖尿病（ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。）

通常、１日量トルブタミドとして0.5〜1.0gを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、１日最高投与量は2.0gとする。
投与方法は、１回投与の場合は朝食前又は後、２回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。

慎重投与

肝又は腎機能障害のある患者
次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態

肝又は腎機能障害
脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
激しい筋肉運動
過度のアルコール摂取者
高齢者［「5.高齢者への投与」の項参照］
「3.相互作用」の(1)に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用

重大な副作用

低血糖

低血糖（初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等）があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
また、本剤の投与により低血糖症状（脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等）が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース等）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。

再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症

再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

血糖降下作用（外国人データ）

糖尿病患者に３gを経口投与した場合、約２時間後に血糖降下作用が発現し、５〜７時間まで低下した³⁾。

作用機序

膵β細胞を刺激して、内因性インスリンの分泌を促進することにより、血糖降下作用を発現する。主にATP依存性のK⁺チャネルの遮断による。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

トルブタミド（Tolbutamide）

化学名

N‐(Butylcarbamoyl)‐4‐methylbenzenesulfonamide

分子式

C₁₂H₁₈N₂O₃S

分子量

270.35

融　点

126〜132℃

性　状

本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがあり、味はない。
本品はエタノール(95)にやや溶けやすく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元	「乳糖水和物」「尿蛋白」「スルホニル尿酸系薬」「糖尿病用剤」
拡張検索	「トルブタミド静脈負荷試験」
関連記事	「トル」「ブタ」

「乳糖水和物」

関: 賦形剤
商: ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン

「尿蛋白」

英: urine protein, urinary protein, protein in urine
同: 尿中タンパク質、尿タンパク
関: 蛋白尿、尿蛋白/クレアチニン比

尿蛋白の生化学

1/3は血清アルブミン
1/3はアルブミン以外の小分子蛋白質
1/3は尿細管上皮細胞中のタム-ホースフォール蛋白質（ムコ蛋白質）

基準値

24時間蓄尿

40-100 mg/day

運動、体位、精神的ストレスによって変動しうる

20-120 mg/day (臨床検査法提要第32版 p.1806)
<150 mg/day (HIM.A-11)

生理的な尿蛋白

起立性蛋白尿：体位による。糸球体濾過圧が高まる？
機能性蛋白尿：運動、発熱、ストレス

診断

24時間蓄尿：150 mg/日以上で異常。1 g/day以上で糸球体疾患疑い。　ネフローゼ症候群の診断基準は3.5g/day以上
随時尿：30 mg/dl以上で異常

尿蛋白量と診断の目安

内科診断リファレンス.350

尿蛋白
150mg/日未満	健常者の基準(15mg/dL 10dL)
300mg/日	糖尿病性腎症の顕性タンパク尿の定義
1000mg/日	起立性タンパク尿や熱性タンパク尿などの良性タンパク尿の上限 (血尿があるときは500mg/日のタンパク尿で腎疾患を考慮)
1500-3000mg/日	尿細管障害によるタンパク尿の限界で、これ以上は糸球体疾患と考える。

腎前性

低分子タンパク質の過剰産生

腎性(腎実質性)

糸球体毛細血管の障害、内圧亢進、尿細管障害

腎後性

下部尿路系の炎症、結石、腫瘍

下部尿路系の尿路結石
腎盂腫瘍
尿管腫瘍
膀胱腫瘍

尿蛋白による尿細管の障害

尿蛋白→尿細管での過剰吸収・蓄積→尿細管間質へのマクロファージ・T細胞の浸潤→(in vitroでは尿細管細胞をアルブミンと共存させるとMCP-1・炎症性サイトカイン(TNF, IL-1, LPS, 変性IgG)を分泌→間質炎症反応→間質線維化→腎瘢痕

臨床関連

異常値の出るメカニズム第5版 p.177改

	分子量 (kDa)	糖質 (%)	機能
β2ミクログロブリン	11	0	構造タンパク・HLAのL鎖
リゾチーム	15	0	消化殺菌酵素
レチノール結合蛋白	20	0	ビタミンA担体
免疫グロブリンL鎖	22	0	構造タンパク質
α1ミクログロブリン	30	20	輸送担体
α1酸性糖タンパク	44	38	急性相蛋白
アルブミン	67	0	膠質浸透圧維持、輸送担体

検査

試験紙法

随時尿で施行可能。感度が低い。
強アルカリ性で偽陽性　　　←　　アルカリ性で青変する試薬を使用
X線造影剤で偽陽性はでない。
Bence Jones蛋白に対しては偽陰性

24時間蓄尿

尿の生化学的な分析を行う。

検査法の比較(QB E-134)

	煮沸法	スルフォサリチル酸法	試験紙法
原理	蛋白質の熱変性による混濁 (特異性が高い)	蛋白と酢酸の不溶性塩による混濁	指示薬の蛋白誤差を利用
感度	5mg/dl	1.5-2mg/dl (鋭敏)	5-20 mg/dl
偽陽性	ヨード造影剤トルブタミドペニシリン系抗菌薬セフェム系抗菌薬		リン酸塩を含むアルカリ性尿第4級アンモニウム化合物 (防腐剤、洗浄剤)EDTAのことか？
偽陰性	リン酸塩を含むアルカリ性尿		低分子タンパク尿(BJP等)

試験紙法による蛋白尿の評価

参考1

尿蛋白：± = 15 mg/dL。1+ = 30 mg/dL。2+ = 100 mg/dL。3+ = 300mg/dL　　←　赤字はメーカー間で差が少ないらしい。

1+では蛋白尿が存在すると考えて良い水準。

参考

1. CKD診察ガイド2009

http://www.jsn.or.jp/jsn_new/iryou/kaiin/free/primers/pdf/CKDguide2009.pdf

「スルホニル尿酸系薬」

同: スルフォニル尿酸系薬、SU剤、スルホニル尿素系血糖降下薬
関: 糖尿病治療薬、薬理学

分類

スルフォニル尿酸系薬 sulfonylurea

-作用弱

トルブタミド tolbutamide -第一世代
グリクラジド gliclazide -第二世代

-作用中

クロルプロパミド clorpropamide

-作用強

グリベンクラミド glibenclamide -第二世代

-新薬

グリメピリド glimepiride -第三世代

スルホンアミド系薬

作用機序

GOO.1634
ATP感受性KチャネルのSUR1サブユニットに結合し、チャネルを阻害する。膜が脱分極し、電位依存性Ca2+チャネルが開口する。

薬理作用

動態

適応

以下の全てを満たす場合
1. NIDDM
2. 高度の肥満がない
3. 食事療法、運動療法で満足な血糖コントロールが得られない
4. 膵インスリン分解能をある程度保持 (尿中Cペプチド>20μg/day)
5. 低血糖を理解し対応できる
6. 妊婦ではない

注意

禁忌

1. IDDM
2. 重篤な感染症を繰り返す場合
3. 大きな外科手術を受ける場合
4. 高度の肝・腎障害がある場合
5. 妊婦
6. アレルギーなど副作用の発現を満たすもの

「糖尿病用剤」

商品

「トルブタミド静脈負荷試験」

英: intravenous tolbutamide test

糖尿病の治療に使われるSU薬(トルブタミド)を投与し、分泌されたインスリンを測定する試験。糖尿病ではβ細胞の機能低下に伴うインスリン分泌低下が見られ、インスリノーマでは過剰分泌が認められる。

参考

1.

http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.0954-6820.1967.tb07273.x/abstract

「トル」

英: Torr
関: 圧力

圧力の単位。

1 torr ≒ 1 mmHg

(1) 760 mmHg = 101325.0144354 Pa

(2)
  1 torr = 1 atm(1気圧(標準大気圧)) / 760
  1 atm = 101325 Pa = 760 torr

 ∴ (1)と(2)はわずかに異なる。

「ブタ」

英: pig、swine、porcine
関: イボイノシシ

「https://meddic.jp/index.php?title=トルブタミド&oldid=69229」から取得

.