チオトロピウム

英

tiotropium

化

臭化チオトロピウム tiotropium bromide、

商

スピリーバ

• 抗コリン薬;慢性閉塞性肺疾患治療;長時間持続型

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

• 1. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
• 2. Anesthesia for patients with chronic obstructive pulmonary disease
• 3. 思春期および成人における重症喘息の治療 treatment of severe asthma in adolescents and adults
• 4. 喘息治療の代替剤および経験的薬剤 alternative and experimental agents for the treatment of asthma
• 5. 安定した慢性閉塞性肺疾患（COPD）のマネージメント management of stable chronic obstructive pulmonary disease

Japanese Journal

• MS9-6 呼吸機能の低下した重症喘息患者に対するチオトロピウムの効果(MS9 気管支喘息 吸入療法1,ミニシンポジウム,第61回日本アレルギー学会秋季学術大会)

• 田中 明彦,横江 琢也,山本 真弓,渡部 良雄,大田 進,山本 義孝,田崎 俊之,足立 満
• アレルギー 60(9・10), 1336, 2011-10-10
• NAID 110008912211

• P-0982 COPD患者におけるチオトロピウム(スピリーバ^[○!R]レスピマット^[○!R])の使用調査(一般演題 ポスター発表,薬物療法(その他),Enjoy Pharmacists' Lifestyles)

• 大西 知絵,島田 泉,寺 佳帆里,石川 友貴,矢野 涼子,林 誠,山谷 明正,相宮 光二,谷 まゆ子,織部 芳隆,廣瀬 達城,北 俊之
• 日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 345, 2011-09-09
• NAID 110008910447

Related Links

• スピリーバ（チオトロピウム）の作用機序：COPD治療薬

スピリーバ（チオトロピウム）の作用機序：COPD（慢性閉塞性肺疾患）治療薬 COPD（慢性閉塞性肺疾患）とは、タバコなどの有毒ガスや微粒子などによって気管支や肺などに障害が起きてしまう病気のことです。 これにより、気管支炎と ...

• チオトロピウム:スピリーバ - プロバイダー｜interQ MEMBERS

スピリーバとは?チオトロピウムの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 長時間作用型吸入気管支拡張剤

販売名

スピリーバ2.5μgレスピマット60吸入

組成

成分・含量

• 1噴霧中チオトロピウム 2.5μg（チオトロピウム臭化物水和物として3.124μg）

添加物

• ベンザルコニウム塩化物、エデト酸ナトリウム水和物、精製水、塩酸

禁忌

• 緑内障の患者
  ［眼内圧を高め、症状を悪化させるおそれがある。］
• 前立腺肥大等による排尿障害のある患者
  ［更に尿を出にくくすることがある。］
• アトロピン及びその類縁物質あるいは本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎、肺気腫）の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解

• 本剤は急性増悪の治療を目的として使用する薬剤ではない。

• 通常、成人には１回２吸入（チオトロピウムとして５μg）を１日１回吸入投与する。

慎重投与

• 心不全、心房細動、期外収縮の患者、又はそれらの既往歴のある患者
  ［心不全、心房細動、期外収縮が発現することがある。「重大な副作用」の項参照］
• 腎機能が高度あるいは中等度低下している患者（クレアチニンクリアランス値が50mL/min以下の患者）
  ［本剤は腎排泄型であり、腎機能低下患者では血中濃度の上昇がみられる。「薬物動態」の項参照］
• 前立腺肥大のある患者
  ［排尿障害が発現するおそれがある。］

重大な副作用

心不全、心房細動、期外収縮

• 心不全（頻度不明^注））、心房細動（頻度不明^注））、期外収縮（１％未満）が発現することがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［「慎重投与」の項参照］

イレウス

• イレウス（頻度不明^注））が発現することがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

＊閉塞隅角緑内障（頻度不明）

• 閉塞隅角緑内障を誘発することがあるので、視力低下、眼痛、頭痛、眼の充血等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

気管支収縮抑制作用

• 摘出標本（モルモット^27）、ヒト^27））において、メサコリンあるいはフィールド電気刺激による収縮反応に対して抗コリン作用によると考えられる用量依存的な気管支収縮抑制作用を示す。また、生体位（モルモット^28）、ウサギ^29）、イヌ^29））においても、アセチルコリンにより誘発した気管支収縮に対して抗コリン作用によると考えられる用量依存的な収縮抑制作用を示す。

作用持続時間

• 摘出標本（モルモット^27,30））におけるフィールド電気刺激による収縮に対する抑制作用及び生体位（モルモット^28,30））におけるアセチルコリンによる気管収縮に対する抑制作用はイプラトロピウム臭化物水和物及びオキシトロピウム臭化物よりも持続的である。また、摘出標本（ヒト^27））及び生体位（イヌ^29））においても、気管支収縮抑制作用は持続的である。

作用機序

• チオトロピウムは長時間持続型の選択的ムスカリン受容体拮抗薬であり、ムスカリン受容体のサブタイプであるM₁〜M₅受容体にほぼ同程度の親和性を示す。^9）気道においては、気道平滑筋のM₃受容体に対するアセチルコリンの結合を阻害して気管支収縮抑制作用を発現する。非臨床試験（摘出標本及び生体位）において示された気管支収縮抑制作用は用量依存的であり、この作用は24時間以上持続する。^29,30）
  この長時間持続する作用は本剤の受容体を用いた結合実験において得られた結果（M₃受容体からの解離がきわめて遅いこと）に基づくと考えられ、この解離はイプラトロピウム臭化物水和物よりもさらに遅い。^31）摘出標本を用いた検討により、気管支収縮に対する抑制作用（M₃受容体拮抗作用）はアセチルコリン遊離増強作用（M₂受容体拮抗作用）に比べ持続することが明らかとなっている。このことから、M₃受容体からの解離はM₂受容体からの解離に比べて遅いと考えられ^27）、レセプターの解離速度の面からはM₃受容体に対する選択性が高いと考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

分子式

• C₁₉H₂₂BrNO₄S₂・H₂O

分子量

• 490.43

性状

• 白色〜帯黄白色の粉末である。
  メタノールにやや溶けやすく、水にやや溶けにくい。

---

★リンクテーブル★

リンク元

「スピオルト」

「スピオルト」

　　[★]

商品名

• スピオルト

会社名

• 日本ベーリンガーインゲルハイム

成分

• チオトロピウム臭化物水和物/オロダテロール塩酸塩

薬効分類

• COPD治療配合剤

薬効

• 慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎、肺気腫）の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解（長時間作用性吸入抗コリン剤及び長時間作用性吸入β2刺激剤の併用が必要な場合）を効能・効果とする新有効成分含有医薬品・新医療用配合剤