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1. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
2. 制吐剤の特性 characteristics of antiemetic drugs
3. 薬物乱用頭痛：病因、臨床的特徴、および診断 medication overuse headache etiology clinical features and diagnosis
4. 選択的セロトニン再取り込み阻害剤中毒 selective serotonin reuptake inhibitor poisoning
5. 麻酔後ケア病棟における合併症発生の概要 overview of complications occurring in the post anesthesia care unit

Japanese Journal

スマトリプタン

山田健太郎,成冨博章
日本内科学会雑誌 90(4), 45-50, 2001-04-10
コハク酸スマトリプタンはセロトニン受容体の選択的なアゴニストで, 1990年代から海外で広く使用されるようになった片頭痛治療薬である.我が国では2000年1月から皮下注用製剤の使用が認可されている.本剤は,前駆症状期,前兆期に投与して頭痛発現を阻止しようとする従来の治療薬とは大きく異なり,頭痛増強期に投与して強力な頭痛抑制効果が得られる.作用機序に関する研究は片頭痛の病態解明に大きく貢献している.
NAID 10007312532

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★リンクテーブル★

リンク元	「セロトニン症候群」「ベンゾジアゼピン系薬物」「セロトニン受容体刺激薬」「セロトニン作動薬」「セロトニン刺激薬」
関連記事	「受容体」「セロトニン」「作動」「受容体作動薬」「薬」

「セロトニン症候群」

　　[★]

英: serotonin syndrome
関: セロトニン、セロトニン受容体

概念

抗うつ薬(特に SSRI と呼ばれる選択的セロトニン再取り込み阻害薬。≒セロトニン受容体作動薬)などのセロトニン系の薬物を服用中に出現する副作用
精神症状（不安、混乱する、いらいらする、興奮する、動き回るなど）
錐体外路症状（手足が勝手に動く、震える、体が固くなるなど）
自律神経症状（汗をかく、発熱、下痢、脈が速くなるなど）
服薬開始数時間以内に症状が表れることが多い
服薬を中止すれば24時間以内に症状は消失

「不安」、「混乱する」、「いらいらする」に加えて以下の症状がみられる場合に医療機関受診を推奨している(参考1)

｢興奮する｣、「動き回る」、「手足が勝手に動く」、｢眼が勝手に動く｣、｢震える｣、「体が固くなる｣、「汗をかく｣、｢発熱｣、｢下痢｣、「脈が速くなる」

原因となりうる薬剤

トリプトファン、アンフェタミン、コカイン、MDMA、LSD、レボドパ、カルビドパ、トラマドール、ペンタゾシン、メペリジン、SSRI、SNRI、TCA、MAO阻害薬、リネゾリド、5-HT3阻害薬(オンダンセトロン、グラニセトロン)、メトクロプラミド(プリンペラン)、バルプロ酸、カルバマゼピン、シブトラミン(やせ薬)、シクロベンザプリン(中枢性筋弛緩)デキストロメルファン、(メジコン)、ブスピロン(5-HT1A阻害薬、抗不安薬)、トリプタン製剤、エルゴタミン、フェンタニル、リチウム

診断基準

QJM. 2003 Sep;96(9):635-42

Hunter criteria

感度84%, 特異度97%

セロトニン作動薬の内服歴と下記の1つ以上

1. 自発的なミオクローヌス
2. 誘発クローヌスと興奮ないし発汗
3. 眼球クローヌスと興奮ないし発汗
4. 振戦と腱反射亢進
5. 筋強剛
6. BTが38℃以上で眼球クローヌスないし誘発クローヌス

参考

1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル

http://www.pmda.go.jp/files/000144659.pdf

「ベンゾジアゼピン系薬物」

　　[★]

英: benzodiazepine
関: セロトニン受容体作動薬

鎮静薬、催眠薬(睡眠薬)、抗不安薬、抗痙攣薬、筋弛緩薬として用いられる

特徴

睡眠薬

大脳辺縁系、視床下部の抑制に基づく抗不安作用、抗緊張作用によるものであり、自然の睡眠に近い。つまり睡眠パターンをさほど変えない。

抗不安薬

網様体賦活系より大脳辺縁系に作用して抗不安作用を示す。GABA_A受容体は大脳全体に分布し種々の作用を呈する。

作用機序

GABA_A受容体のαサブユニットに結合し、Cl^-の透過性を更新させる

副作用

睡眠薬

作用時間の短い薬剤を使用した場合、順行性健忘、反跳性不眠が起きやすい

トリアゾラム

ミダゾラム：血漿半減期t1/2=1.9hr

作用時間の長い薬剤を使用した場合、翌日のふらつき、薬効の持ち越しを起こしやすい

ジアゼパム：血漿半減期t1/2=43hr

離脱症候群

ICU.780

長期連用後の中止により生じる。
症状：不安、興奮、失見当識、高血圧、頻脈、幻覚、痙攣

相互作用

ベンゾジアゼピン系誘導体

拮抗薬

フルマゼニル flumazenil

ベンゾジアゼピン系薬の切り替え方法

NaSSa：レメロン
デジレル：抗うつ薬。HT2A blockerが強い。セトロニン債取り込みを阻害。抗ヒスタミン薬強くない。体重増加は軽度。ノルアドレナリン濃度は増加させない。
ジプレキサ：抗セロトニン作用、抗ドパミン作用。

「セロトニン受容体刺激薬」

　　[★]

英: serotonin receptor agonist、serotonergic agonist、serotonin agonist、5-HT agonist
関: セロトニン作動薬、セロトニン作用薬、5-HT1作動薬、セロトニン受容体作動薬、セロトニンアゴニスト、5-HT2作動薬、5-HT3アゴニスト、セロトニン刺激薬、5-HT3刺激薬、5-HT2刺激薬、セロトニン受容体アゴニスト

「セロトニン作動薬」

　　[★]

英: serotonergic agonist、serotonin agonist、5-HT agonist
関: セロトニン作用薬、5-HT1作動薬、セロトニン受容体作動薬、セロトニンアゴニスト、5-HT2作動薬、5-HT3アゴニスト、セロトニン刺激薬、セロトニン受容体刺激薬、5-HT3刺激薬、5-HT2刺激薬

同: agonist

「セロトニン刺激薬」

　　[★]

英: serotonergic agonist、serotonin agonist、5-HT agonist
関: セロトニン作動薬、セロトニン作用薬、5-HT1作動薬、セロトニン受容体作動薬、セロトニンアゴニスト、5-HT2作動薬、5-HT3アゴニスト、セロトニン受容体刺激薬、5-HT3刺激薬、5-HT2刺激薬

「受容体」

　　[★]

英: receptor
同: レセプター、リセプター
関

図：GOO.27

種類

イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
酵素連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬	受容体	G protein subunit	作用
アドレナリンノルアドレナリン	α1	Gq	血管平滑筋収縮
	α2	Gi	中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
	β1	Gs	心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
	β2		骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
	β3		肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン	M1	Gq	中枢神経
	M2	Gi	心拍数低下
	M3	Gq	外分泌腺分泌亢進
ドーパミン	D1	Gs	腎臓平滑筋弛緩
ドーパミン	D2	Gi	神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン	H1	Gq	鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
ヒスタミン	H2	Gs	胃酸分泌
バソプレシン	V1	Gq	血管平滑筋収縮
バソプレシン	V2	Gs	腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

神経ペプチド受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

「セロトニン」

　　[★]

英: serotonin, 5-HT, 5-hydroxytryptamine
関: 神経伝達物質、セロトニン受容体、セロトニン作動性ニューロン、5-ヒドロキシインドール酢酸 5-HIAA

トリプトファンから生合成される。
生合成：(1)トリプトファンの5位にヒドロキシ基付加　→　(2)脱炭酸
酵素は、芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ(補酵素はピリドキサル5'-リン酸(PLP))
脳や神経で起こる。

生合成
　トリプトファン　　 　　　　　　 →　　　　　　5-ヒドロキシトリプトファン
　　　　　　　　　トリプトファン5-モノオキシゲナーゼ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　   　　　OH
　　　　　　　　           ／＼　　　   　　　　　　　       　 ／＼／
　-OOC-CH(NH3+)-CH2----|○｜　→　-OOC-CH(NH3+)-CH2----| ○|
　　　　　　　      ||    |  |　　     　　　　　　   ||    |　 ｜
　　 　　　　 　      ＼ ／ ＼／　　　   　　　　　　     ＼ ／ ＼／
　　　 　　 　          NH　　　　　　          　　　　　　NH
　　　　　　　　　　+                              +
　　　　テトラヒドロビオプテリン　　　　　ジヒドロビオプテリン
　　　　　　　　　　+
　　　　　　　　　　O2

　5-ヒドロキシトリプトファン　　 →　　　　　　セロトニン
　　　　　　　　　芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　OH
　　　　　　　　           ／＼　　　   　　　　      　 ／＼／
　-OOC-CH(NH3+)-CH2----|○ |　→　H2N-CH2-CH2----| ○|
　　　　　　　      ||    |  ｜ 　    　　　   ||    |   |
　　 　　　　 　      ＼ ／ ＼／　　　   　　　     ＼ ／＼／
　　　 　　 　          NH　　　　　　        　　　　NH