英: serotonergic agonist、serotonin agonist、5-HT agonist
関: セロトニン作用薬、5-HT1作動薬、セロトニン受容体作動薬、セロトニンアゴニスト、5-HT2作動薬、5-HT3アゴニスト、セロトニン刺激薬、セロトニン受容体刺激薬、5-HT3刺激薬、5-HT2刺激薬

同: agonist

UpToDate Contents

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1. セロトニンモジュレータ：薬理学、投与、および副作用 serotonin modulators pharmacology administration and side effects
2. セロトニン症候群 serotonin syndrome
3. セロトニン - ノルエピネフリン再取り込み阻害剤（SNRIs）：薬理学、投与、および副作用 serotonin norepinephrine reuptake inhibitors snris pharmacology administration and side effects
4. 選択的セロトニン再取り込み阻害剤中毒 selective serotonin reuptake inhibitor poisoning
5. 選択的セロトニン再取り込み阻害剤：薬理学、投与方法、および副作用 selective serotonin reuptake inhibitors pharmacology administration and side effects

Japanese Journal

2 神経内科領域の頭痛(シンポジウム各科領域の頭痛,第596回新潟医学会)

中野亮一
新潟医学会雑誌 118(12), 665-671, 2004-12-10
… を行う必要があることから,適切な診断が求められる.頭痛の診断には問診が最も重要で,各病型の臨床的特徴をふまえた詳細な問診により診断は比較的容易であるが,鑑別診断に苦慮する例や,複数の頭痛が混在する例も多く,注意が必要である.頭痛の治療については最近,日本神経学会でEBMに基づいたガイドラインが作成され,参考になる.本邦でもセロトニン作動薬であるトリプタンが発売され,片頭痛治療は大きく進歩した. …
NAID 110004715676

過敏性腸症候群の薬物治療 : セロトニン作動薬の観点から

北守茂
日本心療内科学会誌 6(4), 202, 2002-11-20
NAID 10020423590

11.セロトニン作動薬による慢性疼痛の治療経験(第24回日本心身医学会中国・四国地方会演題抄録)

石元康仁,永峰勲,大森哲郎,中西一也,河村一郎
心身医学 41(8), 647-648, 2001-12-01
NAID 110001123230

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★リンクテーブル★

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関連記事	「セロトニン」「作動」「薬」

「プロラクチン」

　　[★]

英: prolactin (Z), PRL, lactotrophic hormone (Z)
関: ホルモン、下垂体前葉ホルモン

分類

下垂体ホルモン

性状

ペプチド
199 aa., 198aa 21.5kDa(HIM.2204)
成長ホルモン、hPL(human placental lactogen)に構造が似る　→　common GH-PRL-hPL precursor gene on chromosome 6

産生組織

下垂体前葉：lactrope(20%を占める)で産生される。lactropeはsomatotropeと同じ前駆細胞に由来するので、GHとPRLを産生する線種もある。lactropeのpopulationはエストロゲンの影響下にあって、また妊娠のlast two trimestersおよび授乳期の最初の2,3ヶ月に過形成が起こる。(HIM.2204)
わずかに下記組織で産生される (SP.888)

胎盤脱落膜細胞、リンパ球、視床下部神経細胞

標的組織

乳腺

生理作用

プロラクチンの生理作用はエストロゲンにより阻害される(SP.888)　←　分娩後に初めて乳汁産生が起こる

乳汁産生促進

乳腺上皮細胞の増殖↑
乳汁産生↑(カゼイン・ラクトアルブミン・ラクトグロブリン・乳糖・脂肪酸の産生↑)

HIM.2204

プロラクチンは乳汁分泌を維持し、生殖機能を低下させ、性的衝動を減退させる。
これらの機能は、母体の乳汁分泌を持続し妊娠によって中断しないことを確実にすることにかなう。
プロラクチンは視床下部のGnRHや下垂体でのGnHの分泌を抑制し、男女ともに視床下部のステロイド合成を減少させる。
卵巣では、卵胞形成を阻止し、顆粒層細胞のアロマターゼ活性を抑制し、低エストロゲン症と無排卵をきたす。
プロラクチンは黄体退縮作用を持ち、月経周期の黄体周を短縮させ、あるいは不十分にする。
これらのホルモンの変化により性欲が減退し、生殖力が低下する。

作用機序

プロラクチン受容体→JAK2-STAT5→遺伝子発現

分泌調節

プロラクチンの分泌制御はユニークであり、ドパミンによるD2受容体を介した抑制を受ける。
プロラクチンは視床下部に対して抑制的に作用し、間接的に下垂体前葉からのプロラクチン放出が抑制される　(短環フィードバック)
視床下部からドーパミンが放出され、下垂体前葉に対し抑制的に作用する。

SP.889改変

分泌促進	分泌抑制
吸乳エストロゲン妊娠睡眠ストレスプロラクチン放出因子セロトニン作動薬ドーパミン受容体遮断薬 TRH	ドーパミン受容体作動薬プロラクチン

HIM.2204

パルス状に分泌
REM睡眠時に分泌↑　　←　成長ホルモンと似ている？
血中濃度のピークは朝方(4-6時)で、30ng/ml
半減期は50分

妊娠・出産との関連

授乳する場合、出産後3-4ヶ月かかって緩やかに下降。　→　同時期の月経再開と関連

基準値

検査の本？

小児(10歳まで)　1.2-12ng/ml
成人女性　1.5-15ng/ml
成人男性　1.5-10ng/ml
高齢者(70歳以上)　1.2-15ng/ml
以上、WHO　1st IRP-PRL(75/504)を標準品とした値。なお、妊婦、産褥期には高値となりこの基準値はあてはまらない

HIM.2204

10-25 ng/ml (女性)
10-20 ng/ml (男性)

検査

プロラクチン分泌促進テスト：TRHテスト
プロラクチン分泌抑制テスト：ブロモクリプチン負荷テスト

臨床関連

高プロラクチン血症

「セロトニン症候群」

　　[★]

英: serotonin syndrome
関: セロトニン、セロトニン受容体

概念

抗うつ薬(特に SSRI と呼ばれる選択的セロトニン再取り込み阻害薬。≒セロトニン受容体作動薬)などのセロトニン系の薬物を服用中に出現する副作用
精神症状（不安、混乱する、いらいらする、興奮する、動き回るなど）
錐体外路症状（手足が勝手に動く、震える、体が固くなるなど）
自律神経症状（汗をかく、発熱、下痢、脈が速くなるなど）
服薬開始数時間以内に症状が表れることが多い
服薬を中止すれば24時間以内に症状は消失

「不安」、「混乱する」、「いらいらする」に加えて以下の症状がみられる場合に医療機関受診を推奨している(参考1)

｢興奮する｣、「動き回る」、「手足が勝手に動く」、｢眼が勝手に動く｣、｢震える｣、「体が固くなる｣、「汗をかく｣、｢発熱｣、｢下痢｣、「脈が速くなる」

原因となりうる薬剤

トリプトファン、アンフェタミン、コカイン、MDMA、LSD、レボドパ、カルビドパ、トラマドール、ペンタゾシン、メペリジン、SSRI、SNRI、TCA、MAO阻害薬、リネゾリド、5-HT3阻害薬(オンダンセトロン、グラニセトロン)、メトクロプラミド(プリンペラン)、バルプロ酸、カルバマゼピン、シブトラミン(やせ薬)、シクロベンザプリン(中枢性筋弛緩)デキストロメルファン、(メジコン)、ブスピロン(5-HT1A阻害薬、抗不安薬)、トリプタン製剤、エルゴタミン、フェンタニル、リチウム

診断基準

QJM. 2003 Sep;96(9):635-42

Hunter criteria

感度84%, 特異度97%

セロトニン作動薬の内服歴と下記の1つ以上

1. 自発的なミオクローヌス
2. 誘発クローヌスと興奮ないし発汗
3. 眼球クローヌスと興奮ないし発汗
4. 振戦と腱反射亢進
5. 筋強剛
6. BTが38℃以上で眼球クローヌスないし誘発クローヌス

参考

1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル

http://www.pmda.go.jp/files/000144659.pdf

「セロトニン受容体刺激薬」

　　[★]

英: serotonin receptor agonist、serotonergic agonist、serotonin agonist、5-HT agonist
関: セロトニン作動薬、セロトニン作用薬、5-HT1作動薬、セロトニン受容体作動薬、セロトニンアゴニスト、5-HT2作動薬、5-HT3アゴニスト、セロトニン刺激薬、5-HT3刺激薬、5-HT2刺激薬、セロトニン受容体アゴニスト

「セロトニン刺激薬」

　　[★]

英: serotonergic agonist、serotonin agonist、5-HT agonist
関: セロトニン作動薬、セロトニン作用薬、5-HT1作動薬、セロトニン受容体作動薬、セロトニンアゴニスト、5-HT2作動薬、5-HT3アゴニスト、セロトニン受容体刺激薬、5-HT3刺激薬、5-HT2刺激薬

「5-HT agonist」

　　[★]

セロトニン受容体刺激薬、セロトニン刺激薬、セロトニン作動薬、セロトニン作用薬、セロトニンアゴニスト

関: 5-HT1 agonist、5-HT2 agonist、5-HT3 agonist、serotonergic agent、serotonergic agonist、serotonin agonist、serotonin receptor agonist

「セロトニン」

　　[★]

英: serotonin, 5-HT, 5-hydroxytryptamine
関: 神経伝達物質、セロトニン受容体、セロトニン作動性ニューロン、5-ヒドロキシインドール酢酸 5-HIAA

トリプトファンから生合成される。
生合成：(1)トリプトファンの5位にヒドロキシ基付加　→　(2)脱炭酸
酵素は、芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ(補酵素はピリドキサル5'-リン酸(PLP))
脳や神経で起こる。

生合成
　トリプトファン　　 　　　　　　 →　　　　　　5-ヒドロキシトリプトファン
　　　　　　　　　トリプトファン5-モノオキシゲナーゼ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　   　　　OH
　　　　　　　　           ／＼　　　   　　　　　　　       　 ／＼／
　-OOC-CH(NH3+)-CH2----|○｜　→　-OOC-CH(NH3+)-CH2----| ○|
　　　　　　　      ||    |  |　　     　　　　　　   ||    |　 ｜
　　 　　　　 　      ＼ ／ ＼／　　　   　　　　　　     ＼ ／ ＼／
　　　 　　 　          NH　　　　　　          　　　　　　NH
　　　　　　　　　　+                              +
　　　　テトラヒドロビオプテリン　　　　　ジヒドロビオプテリン
　　　　　　　　　　+
　　　　　　　　　　O2

　5-ヒドロキシトリプトファン　　 →　　　　　　セロトニン
　　　　　　　　　芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　OH
　　　　　　　　           ／＼　　　   　　　　      　 ／＼／
　-OOC-CH(NH3+)-CH2----|○ |　→　H2N-CH2-CH2----| ○|
　　　　　　　      ||    |  ｜ 　    　　　   ||    |   |
　　 　　　　 　      ＼ ／ ＼／　　　   　　　     ＼ ／＼／
　　　 　　 　          NH　　　　　　        　　　　NH