Japanese Journal

薬剤の臨床 A群β溶連菌感染症に対するセフテラムピボキシルの効果

茂木洋一,川嶋伸明
小児科診療 65(12), 2170-2175, 2002-12
NAID 40005444602

学童期小児の唾液より分離した β-lactam 剤耐性 Prevotella の β-lactamase 活性と外膜透過性

山田英夫
歯科医学 57(4), g13-g14, 1994-08-25
近年, β-lactam 剤の開発は目覚ましく, 化学療法剤の使用量70%以上を占めている. このため, 呼吸器感染症患者の喀痰から分離した細菌の半数以上から, また, 歯性感染症から分離した嫌気性グラム陰性桿菌の7〜54%から, β-lactamase 高度産生株が検出されている. 小児でも, 急性化膿性中耳炎患者の中耳分泌物や上咽頭ぬぐい液から検出した細菌の30〜46%が, さらに唾液由来株の …
NAID 110001723665

急性リンパ性白血病患児の唾液由来 penicillin G 耐性 Capnocytophaga の薬剤感受性とβ-lactamase 活性

山本英樹
歯科医学 57(4), g11-g12, 1994-08-25
強力な抗癌剤の多剤併用療法の導入と支持療法のために, 白血病患児は原疾患に加えて, つねに免疫抑制状態におかれている. このため短期間のうちに感染症が重篤化し, 現在でもしばしば死亡の原因となっている. 血液腫瘍疾患に随伴して起こるおもな感染症は, 敗血症と上・下気道感染症で, その起炎菌として各種グラム陽性菌および陰性菌が検出されている. 敗血症起炎菌の感染源を特定することは困難である. しかし …
NAID 110001723664

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

経口用セフェム系抗生物質製剤

販売名

トミロン錠50

組成

成分

日局　セフテラム　ピボキシル

含量(1錠中)

50mg(力価)

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、ポリオキシエチレン(105)ポリオキシプロピレン(5)グリコール、酸化チタン、カルナウバロウ、黄色5号

禁忌

本剤の成分によるショックの既往歴のある患者

効能または効果

＜適応菌種＞
セフテラムに感性のレンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属

＜適応症＞
●咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染
●膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎
●バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎
●中耳炎、副鼻腔炎
●歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎

咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、膀胱炎、腎盂腎炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎の場合

　通常、セフテラム　ピボキシルとして成人1日150〜300mg(力価)を3回に分割して食後経口投与する。

肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、尿道炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎の場合

　通常、セフテラム　ピボキシルとして成人1日300〜600mg(力価)を3回に分割して食後経口投与する。

なお、年齢及び症状に応じて適宜増減する。
高度の腎障害のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること(「薬物動態」の項参照)。
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

〔ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと〕

本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者

〔アレルギー素因を有する患者は過敏症を起こしやすいので、十分な問診を行うこと〕

高度の腎障害のある患者

〔高い血中濃度が持続することがある(「薬物動態」の項参照)〕

経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者

〔食事摂取によりビタミンKを補給できない患者では、ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと(「副作用」その他の副作用の項参照)〕

高齢者

〔「高齢者への投与」の項参照〕

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難等)(頻度不明)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全等の重篤な腎障害(頻度不明)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(頻度不明)があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、血小板減少(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗菌作用

本剤のセフテラム　ピボキシルは体内で代謝され、セフテラムとなり抗菌力を示す。
セフテラムはグラム陽性・陰性菌に対し幅広い抗菌スペクトルを有し、特にグラム陽性のレンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性の淋菌、大腸菌、クレブシエラ属、インフルエンザ菌及び嫌気性のペプトストレプトコッカス属等に対し強い抗菌力を示した^20)21)22)23)。

さらに、従来の経口セフェム剤(セファレキシン、セファクロル等)で感受性の低いシトロバクター属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属に対しても優れた抗菌力を示し、その作用は殺菌的であった^20)21)22)。

セフテラムは各種細菌産生のβ-ラクタマーゼに対し安定で、β-ラクタマーゼ産生株に対しても強い抗菌力を示した^20)21)22)。

作用機序

作用機序は細菌の細胞壁合成阻害である。ペニシリン結合タンパク(PBP)の3、1A、1Bsに強く結合して殺菌的に作用する²⁰⁾。

実験的感染症に対する治療効果

大腸菌、クレブシエラ・ニューモニエ、プロテウス・ミラビリス、プロテウス・ブルガリス等によるラット及びマウス実験的感染症において、優れた治療効果を示し、さらにβ-ラクタマーゼ産生株感染に対する治療効果も、セファレキシン、セファクロルより優れていた^20)21)22)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

セフテラム　ピボキシル (Cefteram Pivoxil)

略号：

CFTM-PI

化学名：

2,2-Dimethylpropanoyloxymethyl(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2- aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetylamino]-3-(5-methyl-2H-tetrazol-2-ylmethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
約110℃付近で半融状態となり、その後徐々に着色し、発泡分解するが、明瞭な変化点は認められない。