スルホンアミド系抗菌薬

英

sulfonamides

関

抗菌薬

概念

• 葉酸合成系において代謝を拮抗阻害することで静菌作用を呈する薬物。
• 単剤で使うことはない？、という印象がある。

スルホンアミド系抗菌薬

• スルファニルアミド sulfanilamide
• スルフイソメゾール sulfisomezole
• スルファメチゾール sulfamethizole
• スルフイソキサゾール sulfisoxazole
• スルファメトキサゾール sulfamethoxazole　→　ST合剤として使われている。
• スルファモノメトキシン sulfamonomethoxine

UpToDate Contents

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• 1. 非HIV感染患者におけるスルホンアミドアレルギー sulfonamide allergy in non hiv infected patients
• 2. トリメトプリムスルファメトキサゾール：概要 trimethoprim sulfamethoxazole an overview
• 3. スルファサラジンによる関節リウマチの治療 sulfasalazine in the treatment of rheumatoid arthritis
• 4. 炎症性腸疾患治療におけるスルファサラジンおよび5-アミノサリチル酸 sulfasalazine and 5 aminosalicylates in the treatment of inflammatory bowel disease
• 5. 最新の診療アップデート practice changing updates

Related Links

• スルホンアミド系: 細菌および抗菌薬: メルクマニュアル18版 日本語版

スルホンアミド系（ 細菌および抗菌薬: スルホンアミド系表 12: 表 参照）は合成の静菌性 抗菌薬であり，p-アミノ安息香酸のジヒドロプテロイン酸（細菌による葉酸合成および 最終的なプリンおよびDNA合成に必要）への変換を競合的に阻害する。人は葉酸を合成  ...

• スルホンアミド系抗菌薬 - meddic

原因薬物としては芳香族抗てんかん薬とスルホンアミド系抗菌薬が最も多い (参考2). 芳香族抗てんかん薬：フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール; スルホンアミド 系抗菌薬：スルファメトキサゾール STX; 非芳香族抗てんかん薬(ラモトリジン、バルプロ  ...

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★リンクテーブル★

リンク元	「薬剤性過敏症症候群」「スルファメトキサゾール」「sulfonamides」
関連記事	「抗菌薬」「スルホンアミド」「薬」「抗菌」「スルホ」

「薬剤性過敏症症候群」

　　[★]

英

drug-induced hypersensitivity syndrome DIHS

同

drug rash with eosinophilia and systemic symptoms DRESS，drug-induced delayed multiorgan hypersensitivity syndrome DIDMOS

関

薬疹

概念

• 高熱と臓器障害を伴う薬疹で、医薬品中止後も遷延化する。多くの場合、発症後2-3週間後にHHV-6の再活性化を生じる。(参考1)

病因

• 薬剤アレルギーとHHV-6の再活性化で起こる。

原因薬物

原因薬物としては芳香族抗てんかん薬とスルホンアミド系抗菌薬が最も多い (参考2)

• 芳香族抗てんかん薬：フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール
• スルホンアミド系抗菌薬：スルファメトキサゾール STX
• 非芳香族抗てんかん薬(ラモトリジン、バルプロ酸)
• その他：アロプリノール、ミノサイクリン、抗うつ薬、NSAID、ACE阻害薬、βブロッカー)

参考3

• carbamazepine、phenytoin、phenobarbital、zonisamide、DDS、salazosulphapyridine、メキシレチン mexiletine、アロプリノール allopurinol、ミノサイクリン minocycline

病態

• 特定の薬剤を服用した2-6週間後に突然の発熱と紅斑を来たし、ついには紅皮症を呈する。
• リンパ節腫脹、血液学的異常、肝機能障害を伴う。
• 肺炎、腎不全、心筋炎、甲状腺炎、神経学的症状を呈することがある。(参考2)

症状

• 全身症状：発熱、関節痛
• 皮膚症状：紅斑・紅皮症

身体所見

• 顔面浮腫
• リンパ節腫脹

検査

• 血算：白血球増多、異型リンパ球有り、好酸球増多
• 血清学的検査：IgM-抗HHV-6抗体陽性

検査異常の出現頻度

参考2

• 肝炎：51%
• 間質性腎炎：11%
• 血液学的異常(好酸球増多、異型単核球)：30%

診断基準

参考1

• 1. 限られた薬剤投与後に遅発性に生じ、急速に拡大する紅斑。多くの場合、紅皮症に移行する
• 2. 原因薬剤中止後も2週間以上遷延する
• 3. 38 ℃以上の発熱
• 4. 肝機能障害
• 5. 血液学的異常：a、b、c のうち1 つ以上

• a. 白血球増多(11,000/mm3 以上)
• b. 異型リンパ球の出現(5%以上)
• c. 好酸球増多(1,500/mm3 以上)

• 6. リンパ節腫脹
• 7. HHV-6 の再活性化

典型DIHS：1 - 7 すべて

非典型DIHS：1 - 5 すべて。ただし4 に関しては、その他の重篤な臓器障害をもって代えることができる。

治療

• 薬剤の中止、全身ステロイド療法(要するに静注ということか)。(参考1)

予後

• 完全に治癒する。重症例では生命予後不良。(参考1)

参考

• 1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル 薬剤性過敏症症候群

http://www.mhlw.go.jp/topics/2006/11/dl/tp1122-1a09.pdf

• 2. [charged] Drug eruptions - uptodate [1]

CLASSIC DRUG REACTION PATTERNSの1項目として記載。

• 3.

www.eiken.co.jp/modern_media/backnumber/pdf/MM1012_01.pdf

国試

• 104I073

「スルファメトキサゾール」

　　[★]

英

sulfamethoxazole, SMX

同

スルフイソメゾール sulfisomezole, Gantanol

商

ダイフェン配合、バクタ配合、バクトラミン、バクトラミン配合

関

葉酸、スルホンアミド系抗菌薬

• 抗菌薬

• 葉酸合成拮抗薬

• サルファ剤

「sulfonamides」

　　[★] スルホンアミド系抗菌薬

「抗菌薬」

　　[★]

英

antibacterial drug, antibacterial

関

抗生剤、薬理学、抗菌薬一覧、抗細菌薬

first aid step 1 2006 p.165

定義

• 細菌/微生物に静菌作用、殺菌作用を示す物質。結果として、人において病原性を除去する目的で使用される。
• このうち、微生物によって産生される物質を抗生物質と呼ぶ

作用機序による分類

• 細胞壁合成阻害：βラクタム系抗菌薬(ペニシリン系抗菌薬、セフェム系抗菌薬、モノバクタム系抗菌薬、カルバペネム系抗菌薬)
• 核酸合成阻害　：ニューキノロン系抗菌薬、メトロニダゾール
• タンパク質合成阻害

• 30S：アミノグリコシド系抗菌薬、テトラサイクリン系抗菌薬
• 50S：マクロライド系抗菌薬、クリンダマイシン、クロラムフェニコール、ストレプトグラミン系抗菌薬、オキソゾリニドン系抗菌薬(リゾネリド)

• 代謝拮抗：サルファ剤(サルファメソキサゾール、トリメトプリム)

first aid step 1 2006 p.165

	Mechanism of action	Drugs
1	Block cell wall synthesis by inhibition of peptidoglycan cross-linking	penicillin, ampicillin, ticarcillin, piperacillin, imipenem, aztreonam, cephalosporins
2	Block peptidoglycan synthesis	bacitracin, vancomycin, cycloserine
3	Disrupt bacterial/fungal cell membranes	polymyxins
4	Disrupt fungal cell membranes	amphotericin B, nystatin, fluconazole/azoles
5	Block nucleotide synthesis	sulfonamides, trimethoprim
6	Block DNA topoisomerases	quinolones
7	Block mRNA synthesis	rifampin
8	Block protein synthesis at 50S ribosomal subunit	chloramphenicol, erythromycin/macrolides, lincomycin, clindamycin, streptogramins (quinupristin, dalfopristin), linezolid
9	Block protein synthesis at 30S ribosomal subunit	aminoglycosides, tetracyclines, spectinomycin 　ATuSi　→　あつし

薬物動態

• 濃度依存性：アミノグリコシド系抗菌薬、ニューロキノロン系抗菌薬
• 時間依存性：βラクタム系抗菌薬

治療期間

小児

尾内一信 ; 第 39 回日本小児感染症学会教育講演 2 小児感染症の抗菌薬療法 -耐性菌時代の適正使用-

感染臓器・臨床診断	原因菌	投与期間（抗菌薬）
髄膜炎	インフルエンザ菌	7-10日
	肺炎球菌	10-14日
	髄膜炎菌	7-10日
	GBS，腸内細菌，リステリア	21日
中耳炎	＜2 歳	10日
	2 歳≦	5-7日
咽頭炎	A 群連鎖球菌	10日(ペニシリン系薬)
		5日(セフェム系薬)
肺炎	肺炎球菌，インフルエンザ菌	解熱後3-4日
	黄色ブドウ球菌	3-4週間
	マイコプラズマ，クラミジア	10-21日
腎臓、膀胱炎、腎盂腎炎	大腸菌，プロテウス，腸球菌	3日
		14日
骨髄炎	黄色ブドウ球菌	21日
	連鎖球菌，インフルエンザ菌	14日

主要な感染症の抗菌薬投与期間

感染レジマニュ p.27

骨	骨髄炎		4-6週
耳鼻咽喉	中耳炎		5-7日
	副鼻腔炎		5-14日
	A群溶連菌咽頭炎		10日
肺	肺炎	肺炎球菌	7-10日 or 解熱後3日間
		インフルエンザ菌	10-14日
		マイコプラズマ	14日(7-10日)
		レジオネラ	21日
	肺化膿症		28-42日
心臓	感染性心内膜炎	α連鎖球菌	2-4週
		黄色ブドウ球菌	4-6週
消化管	腸炎	赤痢菌	3日
		チフス	14日(5-7日)
		パラチフス
	腹膜炎	特発性	5日
		二次性	10-14日
胆肝膵	肝膿瘍	細菌性	4-8週
		アメーバ性	10日
尿路	膀胱炎		3日
	急性腎盂腎炎		14日(7-10日)
	急性腎盂腎炎・再発		6週
	慢性前立腺炎		1-3ヶ月
髄腔	髄膜炎	インフルエンザ菌	7-10日
		髄膜炎菌
		肺炎球菌	10-14日
		リステリア	21日
敗血症	敗血症	コアグラーゼ陰性ブドウ球菌	5-7日
		黄色ブドウ球菌	28日(14日)
		グラム陰性桿菌	14日(7-14日)
		カンジダ	血液培養陰性化後, 14日

ソース不明

• シャント感染：黄色ブドウ球菌：頭蓋内デバイスの感染の場合、髄液培養陰性+10日間

妊婦に避けるべき抗菌薬

• Antibiotics to avoid in pregnancy
• Sulfonamides––kernicterus.
• Aminoglycosides––ototoxicity.
• Fluoroquinolones––cartilage damage.
• Erythromycin––acute cholestatic hepatitis in mom

(and clarithromycin––embryotoxic).

• Metronidazole––mutagenesis.
• Tetracyclines––discolored teeth, inhibition of bone growth.
• Ribavirin (antiviral)––teratogenic.
• Griseofulvin (antifungal)––teratogenic.
• Chloramphenicol––“gray baby.”
• SAFE Moms Take Really Good Care.

使っても良い

YN.H-24

• βラクタム系
• エリスロマイシン、アジスロマイシン

参考

• 抗菌薬インターネットブック

まとまっていてよい

http://www.antibiotic-books.jp

「スルホンアミド」

　　[★]

英

sulfonamide

関

サルファ剤

• -SO₂NH₂基を有する化合物
• カルボン酸のアミドに比べ、酸や塩基による加水分解、ヒドリド還元などに対して一般に安定
• http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%82%B9%E3%83%AB%E3%83%9B%E3%83%B3%E3%82%A2%E3%83%9F%E3%83%89

「薬」

　　[★]

英

drug, agent

同

薬物

関

作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品

「抗菌」

　　[★]

英

antibacterial、antimicrobial、antibiotic

関

抗菌剤、抗菌性、抗菌的、抗菌薬、抗生剤、抗生物質

「スルホ」

　　[★]

英

sulfo

関

スルフォ