英: scopolamine
ラ: scopolaminum
同: Transderm Scop
化: 臭化水素酸スコポラミン scopolamine methylbromidum、臭化ブチルスコポラミン
商: オピスコ、スコルパン、スパスモパン、スポラミン、ダイピン、ハイスコ、パンスコ、ブスコパン、ブスコム、ブスフォリロン、ブスポン、ブチブロン、ブチルミン、リラダン、ロートエキス、弱オピスコ、弱パンスコ
関: メチル硫酸N-メチルスコポラミン

ムスカリン受容体拮抗薬
メチル硫酸 N-メチルスコポラミン(N-methylscopolamine methylsulfate)

WordNet

an alkaloid with anticholinergic effects that is used as a sedative and to treat nausea and to dilate the pupils in ophthalmic procedures; "transdermal scopolamine is used to treat motion sickness"; "someone sedated with scopolamine has difficulty lying" (同)hyoscine

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スコポラミン(麻酔・催眠剤になる)

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/06/16 18:10:08」(JST)

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スコポラミン (scopolamine) はトロパンアルカロイドでムスカリン受容体拮抗薬の一種。ヒヨスチン (hyoscine) ともいう。

アセチルコリンのムスカリン受容体への結合を競合的に阻害する。(抗コリン作用)

これにより副交感神経系の抑制を来し、虹彩括約筋の弛緩による散瞳、眼内圧の上昇、レンズ調節の麻痺、心拍数の上昇、消化管の緊張や運動の抑制などを引き起こす。眼内圧を上昇させるため緑内障患者での使用は禁忌。

ブチルスコポラミン臭化物の注射液（商品名・ブスコパン注射液など）は、消化管の運動を抑えるので、消化管のX線及び内視鏡検査の前処置、消化管の疼痛時の鎮痙によく使われる。また尿路結石の疼痛時に尿管を拡張させる目的でも用いられる。

出典

^ ^a ^b Putcha L, Cintrón NM, Tsui J, Vanderploeg JM, Kramer WG (June 1989). “Pharmacokinetics and oral bioavailability of scopolamine in normal subjects”. Pharm. Res. 6 (6): 481–5. doi:10.1023/A:1015916423156. PMID 2762223.

参考文献

伊藤勝昭ほか編集『新獣医薬理学第二版』近代出版　2004年　ISBN 4874021018

この「スコポラミン」は、薬学に関連した書きかけ項目です。この記事を加筆・訂正などしてくださる協力者を求めています（プロジェクト:薬学／Portal:医学と医療）。

UpToDate Contents

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1. 緩和ケア：人生最後の数時間 palliative care the last hours and days of life
2. 制吐剤の特性 characteristics of antiemetic drugs
3. 成人における単極性うつ病および初期治療：臨床試験におけるアプローチ unipolar depression in adults and initial treatment investigational approaches
4. 乗物酔い motion sickness
5. 緩和ケア：評価および吐気、嘔吐の管理 palliative care assessment and management of nausea and vomiting

Japanese Journal

P1-224 院内製剤5%スコポラミン軟膏による流延抑制効果及び副作用の検討(一般演題ポスター発表,院内製剤・薬局製剤,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)

下田賢一郎,星野輝彦,杉山留美子,森崎崇文,塩津和則
日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 324, 2010-10-25
NAID 110008108605

O8-05 塩酸イリノテカン投与時における臭化ブチルスコポラミン予防的投与による早発型下痢への影響(一般演題口頭発表,がん薬物療法(副作用対策),臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)

田口伸,吹谷和子,向井想一,武藤理
日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 274, 2010-10-25
NAID 110008108315

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

消化器系　鎮痙・鎮痛剤

販売名

ダイピン錠１ｍｇ

組成

1錠中に次の成分を含有

有効成分

N-メチルスコポラミンメチル硫酸塩　1mg

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、白糖、沈降炭酸カルシウム、グリセリン脂肪酸エステル、カルナウバロウ

禁忌

緑内障の患者［眼内圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。］
前立腺肥大による排尿障害のある患者［排尿筋を弛緩、膀胱括約筋を収縮させるため、更に排尿が困難となり、症状が悪化するおそれがある。］
重篤な心疾患のある患者［心拍数の増加をきたし、また末梢血管の収縮も起こるため、心臓の仕事量が増加し、症状が悪化するおそれがある。］
麻痺性イレウスの患者［消化管運動を低下させるため症状が悪化するおそれがある。］
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

次の疾患時の痙攣性疼痛

　胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍

通常成人1回1〜2錠(N-メチルスコポラミンメチル硫酸塩として1〜2mg)、1日3〜4回経口投与する。

年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

前立腺肥大のある患者［排尿が困難となり、症状が悪化するおそれがある。］
うっ血性心不全のある患者［心拍数の増加をきたし、症状が悪化するおそれがある。］
不整脈のある患者［心拍数の増加をきたし、症状が悪化するおそれがある。］
潰瘍性大腸炎の患者［中毒性巨大結腸があらわれることがある。］
甲状腺機能亢進症の患者［本剤の抗コリン作用により症状が悪化することがある。］
高温環境にある患者［発汗が抑制され、体温の上昇をきたすことがある。］

薬効薬理

鎮痙作用

摘出腸管に対する作用⁵⁾

アセチルコリン、ヒスタミン等による腸管収縮を抑制する。抗アセチルコリン作用はブチルスコポラミン臭化物の90倍以上であることが認められている(モルモット)。

生体内胃及び腸管に対する作用^{5, 6, 7)}

胃及び腸管の緊張を低下し、自動運動、迷走神経刺激による運動亢進を抑制する(イヌ、ヒト)。

胃液分泌抑制作用・抗潰瘍作用⁸⁾

テトラガストリン刺激による胃液分泌の亢進(ラット)、グリシン経口投与刺激による胃液分泌の亢進(イヌ)を抑制する。実験潰瘍に対してアトロピン硫酸塩水和物の8倍以上の抗潰瘍作用が認められている(ラット)。

制酸効果の持続作用⁹⁾

重炭酸ナトリウムの酸中和作用による胃液pHの上昇を持続・増強させることが認められている(ラジオカプセル法)。

自律神経系に対する作用⁵⁾

自律神経節遮断作用はブチルスコポラミン臭化物と比較して弱いことが認められている(ネコ)が、静脈内投与実験で一過性の血圧下降、心拍数の減少、呼吸の抑制が認められている(イヌ)。

作用機序

副交感神経の末端シナプスに働き、アセチルコリンと競合的に拮抗して強力な抗コリン作用を示すが、自律神経節遮断作用はほとんど認められていない⁵⁾。

血中ガストリンの上昇は抑制しないが、ガストリンによる壁細胞からの胃液分泌をほとんど完全に抑制する⁸⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

N -メチルスコポラミンメチル硫酸塩

(N -Methylscopolamine Methylsulfate)

化学名

6β, 7β-epoxy-3α-(L-3-hydroxy-2-phenylpropionyloxy)-8-methyltropanium methylsulfate

分子式

C₁₉H₂₇NO₈S

分子量

429.48

性状

白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。

水に極めて溶けやすく、氷酢酸、メタノール又はジメチルホルムアミドに溶けやすく、エタノールにやや溶けにくく、アセトンに溶けにくく、クロロホルムに極めて溶けにくい。
水溶液(1→50)のpHは4.0〜6.0である。

融点

173〜177℃(分解)

★リンクテーブル★

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関連記事	「ラミン」「スコポラ」

「濫用薬物」

スコポラミン
IUPAC命名法による物質名
	(–)-(S)-3-hydroxy-2-phenylpropionic acid(1R,2R,4S,7S,9S)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]non-7-yl ester
臨床データ
胎児危険度分類	C(US)
法的規制	P (UK) ℞-only (US)
投与方法	transdermal, ocular, oral, subcutaneous, intravenous, sublingual, rectal, buccal transmucousal, intramuscular
薬物動態的データ
生物学的利用能	10 - 50%
半減期	4.5時間
識別
CAS登録番号	51-34-3
ATCコード	A04AD01 N05CM05 , S01FA02
PubChem	CID 5184
DrugBank	DB00747
ChemSpider	10194106
UNII	DL48G20X8X
KEGG	D00138
化学的データ
化学式	C17H21NO4
分子量	303.353 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
	InChI InChI=1S/C17H21NO4/c1-18-13-7-11(8-14(18)16-15(13)22-16)21-17(20)12(9-19)10-5-3-2-4-6-10/h2-6,11-16,19H,7-9H2,1H3/t11-,12-,13-,14+,15-,16+/m1/s1 ; Key:STECJAGHUSJQJN-FWXGHANASA-N ;

　　[★]

see 薬物濫用

毒物及び劇薬取締法	毒物	シアン化合物、ヒ素、黄リン、水銀、ニコチン
	劇物	硫酸、硝酸、塩酸、メタノール
	特定毒物	パラチオン、四アルキル鉛、メタノール
	毒薬	アトロピン、ジギタリス配糖体、スコポラミン、ストリキニーネ
	劇薬	カフェイン、プロカイン
麻薬及び向精神薬取締法	麻薬	アヘンアルカロイド、コカイン、合成麻薬、LSD
	第1腫向精神薬	セロバルビタール、メチルフェニデート
	第2腫向精神薬	アキサゾラム、ペンタゾシン、ペントバルビタール
	第3腫向精神薬	アロバルビタール、オキサゾラム、クロルジアゼポキシド、ジアゼパム、トリアゾラム、フェノバルビタール、トラゼパム
覚醒剤取締法	覚醒剤	アンフェタミン、メタンフェタミン
大麻取締法	大麻	大麻草及び製品
あへん法	けし属	けし、けしがら、アヘン