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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ジヒデルゴット錠1mg
組成
成分・含量
- 1錠中ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩(日局)1.0mg
添加物
- 酒石酸、ゼラチン、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖
禁忌
- 末梢血管障害、閉塞性血管障害、狭心症、冠動脈硬化症、コントロール不十分な高血圧症、ショック、側頭動脈炎のある患者〔本剤の血管収縮作用により、悪化するおそれがある。〕
- 重篤な肝機能障害のある患者〔本剤の代謝が遅延するおそれがある。〕
- 敗血症の患者〔本剤の血管収縮作用に対する感受性が増大するおそれがある。〕
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- 授乳婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- 本剤の成分又は麦角アルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者
- 心エコー検査により、心臓弁尖肥厚、心臓弁可動制限及びこれらに伴う狭窄等の心臓弁膜の病変が確認された患者及びその既往のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
- *HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル、ネルフィナビル、ホスアンプレナビル、インジナビル、アタザナビル、サキナビル、ダルナビル)、エファビレンツ、デラビルジン、マクロライド系抗生物質(エリスロマイシン、ジョサマイシン、クラリスロマイシン、ミデカマイシン、ロキシスロマイシン)、アゾール系抗真菌薬(イトラコナゾール、ミコナゾール、フルコナゾール、ホスフルコナゾール、ボリコナゾール)、テラプレビル、5-HT1B/1D受容体作動薬(スマトリプタン、ゾルミトリプタン、エレトリプタン、リザトリプタン、ナラトリプタン)、麦角アルカロイド(エルゴタミン、エルゴメトリン、メチルエルゴメトリン)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
効能または効果
- 家族性片麻痺性片頭痛、脳底型片頭痛、眼筋麻痺性片頭痛あるいは網膜片頭痛の患者には投与しないこと。
- ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩として、通常成人1回1mgを1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝又は腎機能障害のある患者〔本剤の代謝又は排泄が遅延することがある。〕
重大な副作用
線維症
(頻度不明)
- 長期連用により、胸膜、後腹膜又は心臓弁の線維症があらわれたとの報告がある。
薬効薬理
- 本薬は血管平滑筋収縮作用を有し、血管緊張を高める。この作用は主にα-刺激作用による。また、α-遮断作用を有する(いわゆるパーシャルアゴニストである)(ラット5))(イヌin vitro6))。
- 容量血管(静脈系)に対する緊張作用は抵抗血管(動脈系)に比し、著明である。従って血液の静脈滞留(ビーナスプーリング)を防止する(ラット5)、ネコ7))。
また、その作用はノルアドレナリンの作用が短いのに比して長く持続する(イヌ8)、ヒト9))。
- 本薬の血管緊張作用は血管緊張が低い場合にあらわれ、血管緊張を安定化する(イヌ8)、ヒト9))。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩(Dihydroergotamine Mesilate)
化学名
- (5'S,10R)-5'-Benzyl-12'-hydroxy-2'-methyl-9,10-dihydroergotaman-3',6',18-trione monomethanesulfonate
分子式
分子量
性状
- 白色〜帯黄白色又は灰白色〜帯赤白色の粉末で、酢酸(100)に溶けやすく、メタノール又はクロロホルムにやや溶けにくく、水又はエタノール(95)に溶けにくく、無水酢酸又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。光によって徐々に着色する。
融点:約214℃(分解)
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