- 英
- citicoline
- 同
- シチジン二リン酸コリン cytidine diphosphate choline CDP-choline
- 商
- シスコリン、シチコリンH、シチコリン、ニコリンH、ニコリン、レコグナンS、レコグナン
- エンサイン、オーデス、ニコリン、ノイコリス、プルベ、レコグナン
- 関
- その他の循環器官用薬
- 脳代謝改善薬
- 膵炎治療薬
- 細胞膜成分生合成阻害薬
UpToDate Contents
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- 1. 非動脈炎性虚血性視神経症：予後および治療 nonarteritic ischemic optic neuropathy prognosis and treatment
- 2. 脳血管性認知症の治療および予防 treatment and prevention of vascular dementia
- 3. 急性重度外傷性脳損傷のマネージメント management of acute severe traumatic brain injury
- 4. 弱視の概要 overview of amblyopia
- 5. 肺炎連鎖球菌の微生物学および病因 microbiology and pathogenesis of streptococcus pneumoniae
Japanese Journal
- 症例 シチコリンの投与でパーキンソニズムを伴ううつ状態が軽快した躁うつ病の1症例
- 長濱 道治,古屋 智英,宮岡 剛 [他]
- 精神科 12(4), 342-346, 2008-04-00
- NAID 40016040833
- 病棟薬剤師に聞く 脳神経疾患ナースのためのくすりの知識(第31回)シチコリン
- 山室 蕗子,近藤 元三,進尾 恒美 [他]
- ブレインナーシング 21(10), 1067-1071, 2005-10-00
- NAID 40006919591
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- シチコリンとして、通常成人1回100〜500mgを1日1〜2回点滴静脈内注射、静脈内 注射又は筋肉内注射する。 なお、年齢、 ... 又は、シチコリンとして1日1回250mgを4 週間連日静注し、改善傾向が認められる場合には更に4週間継続投与する。 膵炎の 場合.
- 2013年5月13日 ... シチコリン注「ミタ」１０００ｍｇ,シチコリン注射液. ... 薬効, 2190 その他の循環器官用薬. 一般名, シチコリン注射液, 英名, Citicoline Mita. 剤形, 注射液, 薬価, 192.00. 規格, ５ ％２０ｍＬ１管, メーカー, キョーリンリメディオ. 毒劇区分 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
販売名
ニコリン注射液100mg
組成
製剤（容量）
- 1管2mL
1管中の有効成分
- シチコリン 100mg
添加物
- pH調整剤
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 〇頭部外傷に伴う意識障害
- 〇脳手術に伴う意識障害
- 〇脳梗塞急性期意識障害
- 〇脳卒中片麻痺患者の上肢機能回復促進
- ただし、発作後1年以内で、リハビリテーション及び通常の内服薬物療法（脳代謝賦活剤、脳循環改善剤などの投与）を行っている症例のうち、下肢の麻痺が比較的軽度なもの。
- 〇下記疾患に対する蛋白分解酵素阻害剤との併用療法
- 急性膵炎
- 慢性再発性膵炎の急性増悪期
- 術後の急性膵炎
〇頭部外傷並びに脳手術に伴う意識障害の場合
- シチコリンとして、通常成人1回100〜500mgを1日1〜2回点滴静脈内注射、静脈内注射又は筋肉内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
〇脳梗塞急性期意識障害の場合
- 通常、1日1回シチコリンとして1,000mgを2週間連日静脈内投与する。
〇脳卒中後の片麻痺の場合
- 通常、シチコリンとして1日1回1,000mgを4週間連日静脈内注射する。又は、シチコリンとして1日1回250mgを4週間連日静脈内注射し、改善傾向が認められる場合には更に4週間継続投与する。
〇膵炎の場合
- 通常、蛋白分解酵素阻害剤と併用して、1日1回シチコリンとして1,000mgを2週間連日静脈内投与する。
慎重投与
- 薬剤過敏症の既往歴のある患者
重大な副作用
- ショック（0.1％未満）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧降下、胸内苦悶、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
意識障害、脳卒中後の片麻痺に対する作用
- 意識障害患者1）、脳を無酸素ないし低酸素状態にしたラット9）及び視床梗塞犬10）の脳波を改善する。
- 大脳皮質刺激による皮質脳波覚醒反応及び誘発筋放電の閾値の上昇を抑制し、上行性網様賦活系及び錐体路系の働きを促進して意識水準及び運動機能を高める（ウサギ）。11）
- 実験的脳虚血下の脳卒中易発症ラット12）、脳虚血−再灌流ラット13）、低酸素下の虚血ラット14）及び実験的脳梗塞サル15）などの病態モデルにおいて、急性卒中発作、神経症状（意識障害、運動障害）の発現を抑制し、死亡率を低下させる。
- 脳循環障害患者において脳血流の増加作用、脳血管抵抗の低下作用を示し、脳循環を改善する。16）特に脳幹部血流量を増加させる（イヌ）。17）
- 脳血管障害患者において、筋電図上、不全麻痺筋の低下した最大筋仕事量の増加18）及び荷重負荷時の疲労現象発現時間の延長をもたらし、中枢性運動機能障害を改善する。
- グルコースの脳内取り込み促進（脳虚血−再灌流ラット19）、ネコ脳灌流法20））、乳酸の脳内蓄積の抑制（ネコ脳灌流法）20）、実験的脳梗塞家兎21）における脳ミトコンドリアの呼吸機能低下の改善、虚血により低下したグルコースからアセチルコリンの生合成促進及びドーパミン代謝回転の改善（ラット）22）、脳虚血時の脳内脂肪酸遊離の抑制（ラット）23,24）等、脳機能・代謝改善作用を示す。
- 脳虚血ラットにおいて神経細胞膜分画に取り込まれ、リン脂質生合成を促進し、リン脂質代謝を改善する。25）
膵炎に対する作用
- 実験的急性膵炎イヌ26）及びラット27）において膵・肝組織の壊死を主とする変性を軽減し、生存時間を延長させる。本剤の単独投与に比較して、本剤を蛋白分解酵素阻害剤（ガベキサートメシル酸塩又はアプロチニン）と併用した場合にその作用は増強される。
- 実験的急性膵炎ラットの回復期に膵の膜脂質画分によく取り込まれることから、レシチン生合成促進作用を介して膵の生体膜修復に関与するものと推定される。28）
- ヒト膵液及び急性膵炎患者血清中のフォスフォリパーゼA2活性を阻害し、レシチンの分解を抑制する（in vitro）。29〜31）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- シチコリン（Citicoline）〔JAN〕
化学名
- Cytidine diphosphate choline（CDP-choline）
分子式
- C14H26N4O11P2
分子量
- 488.32
性状
- シチコリンは白色の結晶性の粉末で、においはない。水に極めて溶けやすく、エタノール（95）、アセトン又はクロロホルムにほとんど溶けない。極めて吸湿性である。
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「脳保護薬」
- メクロフェノキサート meclofenoxate：頭部外傷,脳手術後の意識障害,頭部外傷後遺症
- シチコリン citicoline (CDP-choline)：頭部外傷,脳手術後の意識障害,脳出血後の片麻痺,脳梗塞急性期意識障害
- チトクロムC：頭部外傷後遺症
- ATP：頭部外傷後遺症(脳出血直後)
- GABA：脳梗塞後遺症に伴う神経症状,精神症状
- ホパンテン酸カルシウム：calcium hopantenate
- ジヒドロエルゴトキシン：dihydroergotoxine：頭部外傷後遺症
「citicoline」
「シチジン二リン酸コリン」
「CDP-choline」
「シチコリンナトリウム」
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「コリン」
- 第4級アミン
- 構造式：(CH3)3N+CH2CH2OH
- choline acetyltransferaseにより合成される
- choline + acetylCoA → acetylcholine + CoA