英: cyclin

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2019/06/12 19:02:11」(JST)

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サイクリン (Cyclin) は、真核生物の細胞において細胞周期を移行させるためのエンジンとして働く蛋白質のひとつ。1989年にイギリスの医学者ティモシー・ハントが、間期において急に発現の落ちる蛋白質として発見した。現在までに哺乳類では20種類以上のサイクリンが見つかっている。

サイクリンと細胞周期

細胞はG1→S→G2→M期からなる細胞周期を回転させることにより増殖をする。細胞周期の回転においてエンジンの役割を果たすのがサイクリン及びサイクリン依存性キナーゼ (Cyclin Dependent Kinase; CDK) と呼ばれる蛋白質であり、これらは複合体を形成して働く。サイクリンはCDKの活性発現に必要であり、調節サブユニットと呼ばれる。細胞内には複数の種類のサイクリン及びCDKが存在し、細胞周期の回転にはサイクリンA,B,D,Eが関与している。その他のサイクリンは転写制御などの役割を果たしていると考えられている。

各細胞周期の回転において細胞はサイクリン及びCDKの組み合わせを変えて使い分けている。例えばサイクリンE/CDK2はG1/S期に働くが、G1期になるとサイクリンEの発現量が増加して細胞周期の進行に関与するが、S期になるとユビキチン-プロテアソーム系により分解されてしまう。その後の細胞周期の進行は他のサイクリン-CDK複合体が担うので問題はない。また、細胞周期に依存して発現量が変化するのはサイクリンの方だけで、CDKの発現量は変化しない。

サイクリンB

サイクリンBは、細胞周期においてG2期からM期に移行するために必要であるが、M期からG1期にうつるときには阻害的に働く。サイクリンBはcdc2キナーゼと結合してM期の開始を制御し、M期からG1期に移行するためにはユビキチンシステムによるサイクリンBの分解が不可欠にnaru.

参考文献

外部リンク

サイクリン依存性タンパク質キナーゼ5 - 脳科学辞典　サイクリン依存性タンパク質キナーゼ(Cdk)ファミリータンパク質の1つであるCdk5に関する解説。

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Japanese Journal

臨床研究・症例報告日本紅斑熱の4歳男児例

呉(上田) 由香,森田こころ,青山幾子,坂﨑百合,濱浩隆,若原良平,今村卓司,西村章
小児科臨床 = Japanese journal of pediatrics 72(6), 739-743, 2019-06
NAID 40021887664

症例テトラサイクリン系抗菌薬が有効であったMorbihan病の1例

池上徹栄,濱﨑洋一郎,林周次郎,井川健
皮膚科の臨床 61(4), 522-526, 2019-04
NAID 40021881306

ミノサイクリン塩酸塩による薬剤性皮膚型結節性多発動脈炎の1例 (特集血管炎・血行障害)

大熊未佳,笹木慶子,戸井洋一郎,大岩寛
皮膚科の臨床 61(4), 461-464, 2019-04
NAID 40021881196

Japan Pharmaceutical Reference

販売名

レダマイシンカプセル１５０ｍｇ

組成

成分・含量 (1カプセル中)

デメチルクロルテトラサイクリン塩酸塩　150mg (力価)

添加物

トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン

禁忌

テトラサイクリン系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

デメチルクロルテトラサイクリンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、炭疽菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、軟性下疳菌、百日咳菌、野兎病菌、ガス壊疽菌群、ワイル病レプトスピラ、リケッチア属、クラミジア属、肺炎マイコプラズマ (マイコプラズマ・ニューモニエ)

適応症

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、乳腺炎、骨髄炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎、淋菌感染症、軟性下疳、性病性 (鼠径) リンパ肉芽腫、子宮内感染、涙嚢炎、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、猩紅熱、炭疽、百日咳、野兎病、ガス壊疽、ワイル病、発疹チフス、発疹熱、つつが虫病

胎児に一過性の骨発育不全、歯牙の着色・エナメル質形成不全を起こすことがある。また、動物実験 (ラット) で胎児毒性が認められているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
小児 (特に歯牙形成期にある8歳未満の小児) に投与した場合、歯牙の着色・エナメル質形成不全、また、一過性の骨発育不全を起こすことがあるので、他の薬剤が使用できないか、無効の場合にのみ適用を考慮すること。

デメチルクロルテトラサイクリン塩酸塩として通常成人1日450〜600mg (力価) を2〜4回に分割経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

肝障害のある患者［副作用が強くあらわれるおそれがある。］
腎障害のある患者［副作用が強くあらわれるおそれがある。］
食道通過障害のある患者［食道潰瘍を起こすおそれがある。］
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。］
高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

薬効薬理

作用機序³⁾

細菌の蛋白合成系において、aminoacyl t-RNAがm-RNA・リボゾーム複合物と結合するのを妨げ、蛋白合成を阻止させることにより抗菌作用を発揮する。また、本剤は動物のリボゾームには作用せず、細菌のリボゾームの30Sサブユニットに特異的に作用することから、選択毒性を有すると報告されている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

デメチルクロルテトラサイクリン塩酸塩 (Demethylchlortetracycline Hydrochloride) 〔JAN〕

略号： DMCTC

化学名：

(4S , 4aS , 5aS , 6S , 12aS )-7-Chloro-4-dimethylamino-3, 6, 10, 12, 12a-pentahydroxy-1, 11-dioxo-1, 4, 4a, 5, 5a, 6, 11, 12a-octahydrotetracene-2-carboxamide monohydrochloride
本品は、黄色の結晶性の粉末である。

本品は、水にやや溶けやすく、エタノール (99.5) に溶けにくい。

★リンクテーブル★

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