- 英
- codeine
- 同
- メチルモルヒネ methylmorphine
- 化
- リン酸コデイン コデインリン酸塩 codeine phosphate codeini phosphas、codeine polistirex、codeine sulfate
- 商
- ブロチンコデイン(桜皮、コデイン)、サリパラ・コデイン
- 関
- モルフィン鎮痛薬、オピオイド受容体。ジヒドロコデイン
- アヘンアルカロイド系麻薬
- 麻薬性鎮咳薬
薬理作用
適応
慎重
- 前立腺肥大があると尿閉を来しやすいので使いづらい。 → デキストロメトルファン考慮
- 便秘 → 便秘になることを説明する。重症の便秘の人には使わない。
処方例
- 鎮咳薬:リン酸コデインとして 60mg 分3
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/04/12 08:46:38」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. Palliative care and hospice outside of the United States
- 2. オピオイド系薬剤を用いた癌疼痛のマネージメント：至適鎮痛作用 cancer pain management with opioids optimizing analgesia
- 3. 小児における疼痛の評価およびマネージメント evaluation and management of pain in children
- 4. 成人における亜急性および慢性咳嗽の治療 treatment of subacute and chronic cough in adults
- 5. 成人における緊張型頭痛：急性期治療 tension type headache in adults acute treatment
Japanese Journal
- 痛み オピオイド コデイン・トラマドール (やさしく学べる 最新緩和医療Q&A) -- (症状への対策)
- 安保 博文
- がん治療レクチャー 2(3), 485-489, 2011
- NAID 40019000321
- 臨床経験 整形外科疾患での弱オピオイド(リン酸コデイン)の有用性--当院[日本赤十字社医療センター]での使用経験から
- 久野 成夫,久野木 順一
- 臨床整形外科 46(9), 875-878, 2011-09
- NAID 40018967417
- P20-6 遷延性咳嗽における百日咳の関与とコデインと麦門冬湯併用の効果(P20 喘息治療,ポスター,第60回日本アレルギー学会秋季学術大会)
- 西片 光,周東 寛,周東 千鶴
- アレルギー 59(9・10), 1458, 2010-10-30
- NAID 110008084283
Related Links
- コデイン（英: Codeine）またはメチルモルヒネは局所麻酔、鎮咳、および下痢止めの 作用を持つオピオイドである。塩である硫酸コデインもしくはリン酸コデイン（英: Codeine phosphate）として商品化されている。 コデインはアヘン中のアルカロイドとして0.7 ...
- コデインは最も安価で効果的な鎮咳剤で、かつ多少は鎮痛効果もある薬として、人類が 有史以前から使用し続けていた物質です。この薬はあへん系麻薬ではありませんが、 よほど長期間にわたり、而も多量に用いない限り中毒にはなりません。禁断症状も ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 鎮咳剤
販売名
リン酸コデイン散1％「マルコ」
組成
有効成分
- コデインリン酸塩水和物
含量
- 1g中 10mg
添加物
- 乳糖水和物
禁忌
- 重篤な呼吸抑制のある患者［呼吸抑制を増強する。］
- 気管支喘息発作中の患者［気道分泌を妨げる。］
- 重篤な肝障害のある患者［昏睡に陥ることがある。］
- 慢性肺疾患に続発する心不全の患者［呼吸抑制や循環不全を増強する。］
- 痙攣状態（てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒）にある患者［脊髄の刺激効果があらわれる。］
- 急性アルコール中毒の患者［呼吸抑制を増強する。］
- 本剤の成分およびアヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
- 出血性大腸炎の患者［腸管出血性大腸菌（O157等）や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。］
効能または効果
- ・各種呼吸器疾患における鎮咳・鎮静
- ・疼痛時における鎮痛
- ・激しい下痢症状の改善
- 通常、成人には、1回2g、1日6gを経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 心機能障害のある患者［循環不全を増強するおそれがある。］
- 呼吸機能障害のある患者［呼吸抑制を増強するおそれがある。］
- 肝・腎機能障害のある患者［代謝・排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。］
- 脳に器質的障害のある患者［呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。］
- ショック状態にある患者［循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。］
- 代謝性アシドーシスのある患者［呼吸抑制を起こすおそれがある。］
- 甲状腺機能低下症（粘液水腫等）の患者［呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。］
- 副腎皮質機能低下症（アジソン病等）の患者［呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。］
- 薬物依存の既往歴のある患者［依存性を生じやすい。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 新生児、乳児（「小児等への投与」の項参照）
- 衰弱者［呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。］
- 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者［排尿障害を増悪することがある。］
- 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウスまたは最近消化管手術を行った患者［消化管運動を抑制する。］
- 痙攣の既往歴のある患者［痙攣を誘発するおそれがある。］
- 胆のう障害および胆石のある患者［胆道痙攣を起こすことがある。］
- 重篤な炎症性腸疾患のある患者［連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。］
重大な副作用
依存性（頻度不明）
- 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
呼吸抑制（頻度不明）
- 呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤（ナロキソン、レバロルファン等）が拮抗する。
錯乱（頻度不明）
- 錯乱があらわれるとの報告があるので、このような場合には、減量または投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫（頻度不明）
- 無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。
麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸（頻度不明）
- 炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。
薬効薬理
- コデインリン酸塩水和物はモルヒネと極めて類似の化学構造を有し、オピエート受容体に結合するが、その薬理作用はモルヒネよりも弱い。鎮痛作用はモルヒネの約1／6、精神機能抑制作用、催眠作用および呼吸抑制作用は約1／4といわれる。これらの作用は量を増加しても、それに対応して増強するとはかぎらない。悪心・嘔吐、便秘などを起こす作用もモルヒネの1／4以下といわれる。これらの作用に比較して鎮咳作用が強く、延髄の咳嗽中枢に直接作用して咳反射を抑制することにより咳を鎮める。また腸管蠕動運動を抑制して、止瀉作用を現す。1）
有効成分に関する理化学的知見
- コデインリン酸塩水和物は、白色〜帯黄白色の結晶または結晶性の粉末である。
水または酢酸（100）に溶けやすく、メタノールまたはエタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.0である。
光によって変化する。
一般名：
- コデインリン酸塩水和物 Codeine Phosphate Hydrate
化学名：
- (5R,6S)-4,5-Epoxy-3-methoxy-17-methyl-7,8-didehydromorphinan-6-ol monophosphate hemihydrate
分子式：
- C18H21NO3・H3PO4・1／2H2O
分子量：
- 406.37
★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「113E039」 |
| リンク元 | 「薬物濫用」「WHO方式癌疼痛治療」「麻薬性鎮痛薬」「麻薬」「ジヒドロコデイン」 |
| 拡張検索 | 「サリパラ・コデイン」「ブロチンコデイン」 |
「113E039」
- 66歳の男性。5年前から前立腺癌で治療中である。半年前に腰椎と右肋骨に転移が確認され、最近、腰痛を自覚するようになった。疼痛以外の自覚症状はない。
- 疼痛緩和のために、まず投与すべきなのはどれか。
※国試ナビ4※ ［113E038］←［国試_113］→［113E040］
「薬物濫用」
- 英
- drug abuse, substance abuse
- 同
- 薬物乱用
- 関
- 薬物依存、薬物嗜癖、物質乱用、物質依存症、薬物使用、接着剤吸引
薬物使用が身体に及ぼす効果
- 濫用 substance abuse：a pattern of abnormal substance use that leads to impairment of occupational, physical, or social functioning(BBS.73)
- 依存 substance dependence：ub stance abuse puls withdrawal symptoms, tolerance, or a pattern of repetitive use(BBS.73)
- 離脱 withdrawal：the development of physical or pschological symptoms after the reduction or cessation of intake of a substance(BBS.73)
- 耐性 tolerance：the need for increased amounts of the substance to achieve the same positive psychological effect(BBS.73)
- 交差耐性 cross-tolerance：the development of tolerance to one substance as the result of using another substance(BBS.73)
薬物
- 1. 中枢神経興奮薬(覚醒剤を含む) stimulants 身体依存はないとされている
- カフェイン caffeine
- ニコチン nicotine
- amphetamines 精神依存有り。身体依存無し
- アンフェタミン amphetamine 精神依存有り。身体依存無し。耐性は連用で出現
- デキストロアンフェタミン dextroamphetamine Dexedrine
- メタンフェタミン methamphetamine Desoxyn speed ice ヒロポン 精神依存有り。身体依存無し。耐性は連用で出現 ← 以前、日本で多く使われた
- メチルフェニデート methylphenidate Ritalin
- methylene dioxymethamphetamine MDMA ecstasy
- 2. sedatives
- alcohol 精神依存有り。身体依存有り。
- barbiturates
- benzodiazepines
- ⇔flumazenil Mazicon Romazicon
- 3. opioids
- 4. hallucinogens and related agents
- cannabis(marijuana(tetrahydrocannabinol THC,hashish) 精神依存有り。身体依存無し 精神依存軽度。耐性は長期使用で軽度出現 大麻草
- lysergic acid diethylamide LSD
- phencyclidine PCP angel dust
- psilocybin
- mescaline
精神依存、身体依存
| 精神依存 | 身体依存 | |
| コカイン、アンフェタミン類(アンフェタミン、メチルフェタミン)、大麻 | ○ | |
| 麻薬(モルヒネ、ヘロイン、コデイン)、バルビツール酸系(フェノバルビタール、チオペンタール)、アルコール | ○ | ○ |
「WHO方式癌疼痛治療」
- 英
- WHO method for relief of cancer pain
- 同
- WHO式癌疼痛治療法 WHO Cancer Pain Relief Programme、WHO3段階除痛ラダー WHO three-stepanalgesic ladder、3段階ラダー
WHOの基本5原則
- 1. WHOのラダーに沿って
- 2. できるかぎり内服で、
- 3. 少量で始めて疼痛が消える量へと漸増し、
- 4. 定時投与とし、 ← 頓用ではない
- 5. 必要に応じて鎮痛補助薬の併用も考慮
- NSAIDs(アスピリン、イブプロフェン、インドメタシン)、アセトアミノフェン ± 鎮痛補助薬
- 弱オピオイド：コデイン、ジヒドロコデイン
- 強オピオイド：モルヒネ、オキシコドン、ブプレノルフィン、フェンタニル
| 薬剤群 | 代表薬 | 代替薬 |
| 非オピオイド鎮痛薬 | アスピリン | コリン・マグネシウム・トリサルチレート） |
| アセトアミノフェン | ジフルニサルa） | |
| イブプロフェン | ナプロキセン | |
| インドメタシン | ジクロフェナク | |
| フルルビプロフェン※1 | ||
| 弱オピオイド （軽度から中等度の強さの痛みに用いる） |
コデイン | デキストロプロポキシフェンa） |
| ジヒドロコデイン | ||
| アヘン末 | ||
| トラマドールb） | ||
| 強オピオイド （中等度から高度の強さの痛みに用いる） |
モルヒネ | メサドンa） |
| ヒドロモルフォンa） | ||
| オキシコドン | ||
| レボルファノールa） | ||
| ペチジンc） | ||
| ブプレノルフィンa） | ||
| フェンタニル※2 |
鎮痛補助薬 SAN.410
- 抗けいれん薬：カルバマゼピン、フェニトイン
- 抗精神病薬：ブロクロルペラジン、ハロペリドール、クロルプロマジン
- 抗不安薬：ジアゼパム、ヒドロキシジン
- 抗うつ薬：アミトリプチリン
- 抗不整脈薬：キシロカイン
- ステロイド：プレドニゾロン、デキサメサゾン
- 麻酔薬：ケタミン
参考
- 1. WHO方式癌疼痛治療ガイドライン
国試
- 106C030：吐き気はオピオイド服用開始に出現しやすいので、開始時から制吐薬を開始する。副作用に対してはオピオイドの減量ではなく、制吐薬・緩下薬などを利用し、オピオイドの減量は避ける、だったっけ？
メモ
「麻薬性鎮痛薬」
モルフィン鎮痛薬
内因性オピオイド
外因性オピオイド
合成
- phenylheptylamines
- phenylpiperadines
オピオイド受容体拮抗薬
麻酔薬として
- 心臓手術やハイリスク患者の麻酔に用いる。
- 使用される薬にはクエン酸ファンタネルやモルヒネがある。
- 脳神経に存在する麻酔特有の受容体(オピオイド受容体)をしげきする
- 鎮痛作用は協力
- 麻酔薬なので常習性がある。
- 副作用：呼吸抑制、精神神経作用、消化器症状がある。
- 注意：患者さんの状態に合わせて、睡眠作用のある薬を使用。すなわち、これ単独では眠らない(記憶を失わない)
- ○強力な鎮痛・鎮静。血圧安定
- ×術中覚醒。呼吸抑制。筋硬直。徐脈。術中高血圧
- パンクロニウム(長時間使用で頻脈になる)を併せて使うことがある。
依存性
- 麻薬(オピオイド)には精神依存性・身体依存性がある。
- 慢性的に疼痛が持続しているような癌患者では、κ受容体が賦活され、μ受容体(身体・精神依存性に関与)が抑制されている。このため、依存は起こらない。(SAN.411改変)
副作用
「麻薬」
- 英
- narcotic narcotics, narcotic drugs
- ラ
- narcotica
- 関
日本の法医学上の定義
- 麻薬取締法によって規制を受けていた薬物。現在、法律上は麻薬及び向精神薬取締法となっている。
分類
- SLE.62
麻薬性鎮痛薬 narcotic analgesics
- 1. アヘンアルカロイド系 opium alkaloids (いわゆるオピオイド)
- a. アヘン及び精製アルカロイド
- b. モルヒネ誘導体
- 2. 合成麻薬
- ペチジン pethidine
- レボルファノール levorphanol
- 2C-B
中枢神経興奮薬 stimulants
- 3. コカアルカロイド系 coca alkaloids
ニュース
- レディー・ガガの麻薬使用発言に批判集中！音楽制作では「麻薬が刺激になった」
- 2010年8月29日 1時22分
- シネマトゥデイ映画ニュース
- 奇抜な衣装と大胆なパフォーマンスが人気のスター、レディー・ガガが、自身の創造性について「麻薬が刺激を与えてくれた」と発言した。
「ジヒドロコデイン」
- 英
- dihydrocodeine
- 化
- リン酸ジヒドロコデイン dihydrocodeine phosphate、ジヒドロコデインリン酸塩 dihydrocodeine phosphate
- 商
- カフコデ(ジプロフィリン、ジヒドロコデイン、dl-メチルエフェドリン、ジフェンヒドラミン、アセトアミノフェン、ブロモバレリル尿素)、セキコデ(ジヒドロコデイン、エフェドリン、塩化アンモニウム、クロフェドリン、ライトゲン、ムコブロチン、ミゼロン、プラコデ、フステン、フスコブロン、ニチコデ、フスコデ(ジヒドロコデイン、dl‐メチルエフェドリン、クロルフェニラミン)、オピセゾールコデイン(キキョウ流、カンゾウ、車前草、シャクヤク、ジヒドロコデイン)
- 関
- モルフィン鎮痛薬、オピオイド受容体。コデイン
特徴
- 麻薬性中枢性鎮咳薬。
- リン酸コデインより強い鎮咳・鎮痛作用を有し、特に鎮咳作用はリン酸コデインの2倍、呼吸抑制作用はモルヒネに比べて弱い。
適応
- 鎮痛 →鎮痛薬
- 鎮静
- 鎮咳 →鎮咳薬
- 止潟
「サリパラ・コデイン」
- 関
- 鎮咳去たん剤