- 英
- glimepiride
- 商
- アマリール Amaryl、ソニアス配合
分類
-
-
- 第３世代
-
特徴
- 既存のSU剤の問題点を軽減した。
- 二次無効のリスクを↓。体重が増えにくい。低血糖の発現低下。
作用機序
- SU受容体を介するインスリン分泌促進作用
薬理作用
- インスリン分泌作用：弱
- 血糖降下作用：強 = グリベンクラミド
- インスリン抵抗性改善作用 ←膵外作用
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/05/24 04:04:15」(JST)
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- 1. 2型糖尿病の治療のためのジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）阻害剤 dipeptidyl peptidase 4 dpp 4 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus
- 2. 糖尿病の治療におけるスルホニル尿素およびメグリチニド sulfonylureas and meglitinides in the treatment of diabetes mellitus
- 3. 成人における低血糖：臨床症状、定義、および原因 hypoglycemia in adults clinical manifestations definition and causes
- 4. 2型糖尿病における持続性高血糖のマネージメント management of persistent hyperglycemia in type 2 diabetes mellitus
- 5. 2型糖尿病治療のためのGlucagon-like peptide-1受容体拮抗剤 glucagon like peptide 1 receptor agonists for the treatment of type 2 diabetes mellitus
Japanese Journal
- ピオグリタゾン塩酸塩,ピオグリタゾン塩酸塩・グリメピリド,ピオグリタゾン塩酸塩・メトホルミン塩酸塩 (医薬品・医療機器等安全性情報(No.279)) -- (重要な副作用等に関する情報)
- 日本医師会雑誌 140(4), 926-928, 2011-07
- NAID 40018873055
- 症例報告 中国製健康食品中のグリメピリドおよびロシグリタゾンの検出事例
- 藤田 友嗣,本間 博之,佐藤 譲 [他]
- 中毒研究 24(1), 51-56, 2011
- NAID 40018756126
- P2-205 OSDrC技術を用いたグリメピリド0.5mg錠の設計と評価(一般演題 ポスター発表,後発医薬品,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
- 安藤 正樹,荻原 悟,清水 康義,坂野 公紀,門口 恭子
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 424, 2010-10-25
- NAID 110008109204
Related Links
- アマリールとは?グリメピリドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:病気別版) ... 成分（一般名） ： グリメピリド 製品例 ： アマリール0.5mg錠~1mg錠~3mg錠、アマリールOD錠0.5mg~1mg~3mg ・・その他 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- スルホニルウレア系経口血糖降下剤
販売名
グリメピリド錠1ｍｇ「ＴＣＫ」
組成
有効成分の名称
- グリメピリド
含量
- 1錠中グリメピリド（日局）1ｍｇ
添加物
- 乳糖水和物、セルロース、ポビドン、デンプングリコール酸Ｎａ、ステアリン酸Ｍｇ、三二酸化鉄
禁忌
- 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病（若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等）の患者［インスリンの適用である。］
- 重篤な肝又は腎機能障害のある患者［低血糖を起こすおそれがある。］
- 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリンの適用である。］
- 下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者［低血糖を起こすおそれがある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 2型糖尿病（ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。）
- 通常、グリメピリドとして1日0.5〜1ｍｇより開始し、1日1〜2回朝または朝夕、食前または食後に経口投与する。維持量は通常1日1〜4ｍｇで、必要に応じて適宜増減する。なお、1日最高投与量は6ｍｇまでとする。
慎重投与
- 次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
- 肝又は腎機能障害
- 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
- 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
- 激しい筋肉運動
- 過度のアルコール摂取者
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 「相互作用」に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用
- 小児（「重要な基本的注意」、「小児等への投与」の項参照）
重大な副作用
低血糖（頻度不明）
- 低血糖（初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等）があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
また、本剤の投与により低血糖症状（脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等）が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース等）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。
溶血性貧血、無顆粒球症、汎血球減少（いずれも頻度不明）
- 溶血性貧血、無顆粒球症、汎血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
- ＡＳＴ（ＧＯＴ）、ＡＬＴ（ＧＰＴ）、Ａｌ-Ｐの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
性状
- 白色の結晶性の粉末である。
ジクロロメタンに溶けにくく、メタノール又はエタノール（99.5）に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「乳糖水和物」「経口血糖降下薬」「スルホニル尿酸系薬」「糖尿病用剤」「ソニアス配合」 |
「乳糖水和物」
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
「経口血糖降下薬」
新規
経口血糖降下薬の比較
| 名称 | 一般名 | 主な特徴 | 適応 | 副作用 | 空腹時 血糖改善 |
食後 過血糖改善 |
低血糖の 少なさ |
肥満者に 使いやすい |
他の リスク ファクター 改善 |
膵β細胞を 疲弊させない | |
| インスリン分泌促進薬 | スルホニル尿素薬 (SU薬) |
グリベンクラミド グリクラジド グリメピリド |
・インスリン追加分泌・基礎分泌上昇 ・食後血糖の選択的低下は期待できない |
・空腹時高血糖が顕著 ・非肥満がよい適応 (肥満にはグリメピリド) |
・低血糖 ・肝障害 ・腎障害 ・白血球減少 ・貧血 |
＋＋ | － | － | － | － | － |
| フェニルアラニン誘導体 (速効型インスリン分泌促進薬) |
ナテグリニド メチグリニド |
・食後のインスリン追加分泌上昇 ・インスリン分泌パターンの改善 ・SU薬に比べ低血糖を来しにくい |
・食後高血糖が顕著 (軽症2型糖尿病) |
－～＋ | ＋＋ | ＋ | －～＋ | － | －～＋ | ||
| インスリン抵抗性改善薬 | チアゾリジン誘導体 | ピオグリタゾン | ・脂肪細胞のインスリン抵抗性惹起物質分泌を抑制 ・その他 ・肝臓・筋のインスリン抵抗性改善 ・肝臓の糖新生抑制 |
・インスリン抵抗性を呈す (肥満2型糖尿病) |
・肝機能障害 ・浮腫 ・心不全 ・貧血 |
＋～＋＋ | － | ＋ | ＋＋ | ＋＋ | ＋ |
| ビグアナイド薬 (BG薬) |
メトホルミン ブホルミン |
・肝臓：糖新生抑制による糖放出率抑制 ・小腸：糖吸収抑制 ・筋・脂肪組織：糖取り込み増加・インスリン抵抗性改善 |
・乳酸アシドーシス (嫌気性解糖の亢進による) |
＋ | － | ＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ | ||
| 糖吸収調節薬 | α-グルコシダーゼ阻害薬 (α-GI) |
アカルボース ボグリボース |
・食後の急激な血糖上昇を抑制 (高血糖刺激によるインスリン分泌も抑制) |
・食後高血糖 | ・消化器症状(腹部膨満・放屁・下痢など) ・低血糖 ・肝機能障害 |
－～＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ |
経口血糖降下薬一覧
「スルホニル尿酸系薬」
分類
スルフォニル尿酸系薬 sulfonylurea
- -作用弱
- トルブタミド tolbutamide -第一世代
- グリクラジド gliclazide -第二世代
- -作用中
- -作用強
- グリベンクラミド glibenclamide -第二世代
- -新薬
- グリメピリド glimepiride -第三世代
スルホンアミド系薬
作用機序
- GOO.1634
- ATP感受性KチャネルのSUR1サブユニットに結合し、チャネルを阻害する。膜が脱分極し、電位依存性Ca2+チャネルが開口する。
薬理作用
動態
適応
- 以下の全てを満たす場合
- 1. NIDDM
- 2. 高度の肥満がない
- 3. 食事療法、運動療法で満足な血糖コントロールが得られない
- 4. 膵インスリン分解能をある程度保持 (尿中Cペプチド>20μg/day)
- 5. 低血糖を理解し対応できる
- 6. 妊婦ではない
注意
禁忌
- 1. IDDM
- 2. 重篤な感染症を繰り返す場合
- 3. 大きな外科手術を受ける場合
- 4. 高度の肝・腎障害がある場合
- 5. 妊婦
- 6. アレルギーなど副作用の発現を満たすもの
「糖尿病用剤」
商品
- アカルボース
- アクトス
- アベマイド
- アマリール
- エクア
- オイグルコン
- オペアミン
- クラウナート
- グラクティブ
- グリクラジド
- グリコラン
- グリベンクラミド
- グリミクロン
- グリミラン
- グリメピリド
- グルコバイ
- グルタミール
- グルファスト
- グルベス
- ジベトス
- ジベトンＳ
- ジメリン
- ジャヌビア
- シュアポスト
- スターシス
- セイブル
- ソニアス
- ダイアグリコ
- ダオニール
- ダムゼール
- デアメリンS
- テネリア
- トラゼンタ
- トルブタミド
- ナテグリニド
- ネシーナ
- ネルビス
- パミルコン
- ピオグリタゾン
- ファスティック
- ブタマイド
- ブラトゲン
- ベイスロース
- ベイスン
- ヘキストラスチノン
- ベグリラート
- ベスタミオン
- ベルデリール
- ベロム
- ボグシール
- ボグリボース
- マーグレイド
- メタクト
- メデット
- メトグルコ
- メトホルミン塩酸塩
- メトリオン
- リオベル
- ルイメニア