グリコラン

メトホルミン

UpToDate Contents

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1. 成人の2型糖尿病治療におけるメトホルミン metformin in the treatment of adults with type 2 diabetes mellitus
2. メトホルミン中毒 metformin poisoning
3. 2型糖尿病の治療のためのジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）阻害剤 dipeptidyl peptidase 4 dpp 4 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus
4. 多嚢胞性卵巣症候群の治療を目的としたメトホルミン metformin for treatment of the polycystic ovary syndrome
5. 2型糖尿病における持続性高血糖のマネージメント management of persistent hyperglycemia in type 2 diabetes mellitus

Japanese Journal

塩酸メトホルミン製剤(グリコラン)を使用した未熟卵体外成熟体外受精胚移植法(IVM-IVF)の試み

福田博恵,福田愛作,金谷裕之,樽井幸与,當仲正丈,永田文江,奥裕嗣,中岡義晴,森本義晴,神崎秀陽
日本受精着床学会雑誌 21(1), 108-111, 2004-02-20
NAID 10012838175

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

経口糖尿病用剤

販売名

グリコラン錠250mg

組成

組成

本剤は日本薬局方にメトホルミン塩酸塩錠の名称で収載されており、1錠中日本薬局方メトホルミン塩酸塩250mgを含有する。

*

添加物

D-マンニトール、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、プロピレングリコール、酸化チタン、カルナウバロウを含有する。

禁忌

次に示す状態の患者
［乳酸アシドーシスを起こしやすい。］

乳酸アシドーシスの既往
腎機能障害（軽度障害も含む）
［腎臓における本剤の排泄が減少する。］
透析患者（腹膜透析を含む）
［高い血中濃度が持続するおそれがある。］
肝機能障害
［肝臓における乳酸の代謝能が低下する。］
ショック、心不全、心筋梗塞、肺塞栓など心血管系、肺機能に高度の障害のある患者及びその他の低酸素血症を伴いやすい状態
［乳酸産生が増加する。］
過度のアルコール摂取者
［肝臓における乳酸の代謝能が低下する。］
脱水症、脱水状態が懸念される下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、１型糖尿病の患者
［*輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須である。］
重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者
［*インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。また、乳酸アシドーシスを起こしやすい。］
栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全又は副腎機能不全の患者
［低血糖を起こすおそれがある。］
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
本剤の成分又はビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

２型糖尿病
ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。

食事療法・運動療法のみ
食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用

通常、成人にはメトホルミン塩酸塩として1日量500mgより開始し、1日2〜3回食後に分割経口投与する。維持量は効果を観察しながら決めるが、1日最高投与量は750mgとする。

慎重投与

次に掲げる状態の患者

不規則な食事摂取、食事摂取量の不足
*［低血糖を起こすおそれがある。］
激しい筋肉運動
*［低血糖を起こすおそれがある。］
感染症
*［乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。］
「相互作用」(1)に示す薬剤との併用
*［乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。］
他の糖尿病用薬を投与中の患者
（「相互作用」、「重大な副作用」の項参照）

重大な副作用

乳酸アシドーシス（頻度不明）

乳酸アシドーシス（血中乳酸値の上昇、乳酸/ピルビン酸比の上昇、血液pHの低下等を示す）は予後不良のことが多い。一般的に発現する臨床症状は様々であるが、胃腸症状、倦怠感、筋肉痛、過呼吸等の症状がみられることが多く、これらの症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、必要な検査を行うこと。なお、乳酸アシドーシスの疑いが大きい場合には、乳酸の測定結果等を待つことなく適切な処置を行うこと。

低血糖（頻度不明）

低血糖症状があらわれることがあるので、患者の状態を十分観察しながら投与する。低血糖症状（初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等）が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース、ミグリトール）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。

肝機能障害、黄疸（頻度不明）

AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、ビリルビンの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症

筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

血糖低下作用

メトホルミン塩酸塩は各種動物（マウス²⁾、ラット^{3), 4)}、ウサギ⁴⁾等）において血糖低下作用を示す。この血糖低下作用はエタノール（ウサギ⁵⁾）、クロルプロマジン、クロルプロチキセン（ラット³⁾）により抑制され、水素化麦角アルカロイド（ウサギ⁶⁾）により増強される。

作用機序

膵β細胞のインスリン分泌を介することなく血糖降下作用を示す。以下のものが血糖降下作用の主要な作用として提唱されている⁷⁾。

肝での糖新生抑制
末梢での糖利用促進
腸管からのグルコース吸収抑制

有効成分に関する理化学的知見

性状

本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は水に溶けやすく、酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくい。

融点

約221℃（分解）

★リンクテーブル★

リンク元	「ビグアナイド系薬物」「糖尿病用剤」「メトホルミン」
関連記事	「グリコ」

「ビグアナイド系薬物」

英: biguanide,(総称)biguanides, hypoglycemic of biguanide derivative
関: 糖尿病治療薬、薬理学

ビグアナイド系薬

メトホルミン：よく使われる
ブホルミン：まれ
フェンホルミン：副作用にlactic acidosisを伴うので使用停止

比較

糖尿病ガイドライン

一般名	商品名	血中半減期 (hr)	作用時間 (hr)	1錠中の含有量 (mg)	1日の使用量 (mg)
メトホルミン	グリコラン	1.5～4.7	6～14	250	500～750
	メデット
	メトグルコ	2.9	6～14	250500	500～1500
ブホルミン	ジベトス	1.5～2.5	6～14	50	50～150
	ジベトンS

特徴

2つのグアニジン基を有し、経口糖尿病治療薬として使用されているグアニジン誘導体の総称。
安価、エビデンスの蓄積が豊富
膵インスリン分泌促進作用は有しないので、低血糖になりづらい。
肝の糖新生抑制作用　→　空腹時血糖を下げるのに有利
肥満症＋2型糖尿病に有利に働く

~~スルホニル尿酸系薬とともに使われ、血糖値や血中脂質濃度を下げる~~

単独でも使われる

~~食事療法やスルホニル尿酸系薬単独で奏功しなかった患者が適応~~

作用機序

GOO.1638

細胞のAMP kinase(AMPで活性化されるキナーゼ)の活性化→肝臓における糖新生の抑制？？？

薬理作用

肝臓糖新生抑制作用

肝でのグルコース産生を減らして(糖新生を減少させる)、グルコースレベルを低減させる。
グリコーゲン、糖質コルチコイド、成長ホルモン、ソマトスタチンの分泌にも関与しない
膵臓に働いてインスリンを分泌させない→低血糖にはならない

インスリン抵抗性改善作用？？

筋や脂肪でのインスリンの働きを高める

DMR.110

肝臓：糖新生の抑制
骨格筋：ブドウ糖取り込み増強
消化管：ブドウ糖吸収抑制？
末梢血：遊離脂肪酸の低下？

ビグアナイド系薬の膵外作用 (授業プリント)

1. 好気的代謝の抑制、嫌気性代謝の促進
2. 腸管からの糖吸収抑制
3. 肝糖新生抑制
4. インスリン作用の増強
5. 脂肪酸酸化抑制
6. 食欲抑制

適応

2型糖尿病

注意

乳酸アシドーシス 9.6-16.2/10万人
肥満を助長しないので、肥満を伴うII型DMで適用
肝臓・腎臓障害者×
服用中の患者でも下痢、嘔吐、脱水時には中止
投与初期に下痢、吐き気、腹痛など30％くらい有り
休薬で収まることが多いが、乳酸アシドーシスの初期で起こることがある

禁忌

GOO. 1638

腎障害、肝臓病　←　血液濃度の上昇により副作用の発現頻度が高まる可能性がある(DMR.110)
乳酸アシドーシスの既往(どんな理由であっても)、
薬物治療を要する心不全、chronic hypoxic lung disease　←　低酸素血症が乳酸アシドーシスの発症を助長(DMR.110)

vol.3 No.11 2010/11 レジデント

腎機能障害(血清Cr 1.4mg/dl以上もしくはCcr70ml/分以下)
血薬物治療を要するうっ血性心不全
肝機能障害(ALT, ASTが正常範囲上限の３倍以上)
80歳以上の高齢者(Ccr 70ml/分以上であればok)
1型糖尿病
アルコール依存者、アルコール多飲

一時使用中止

vol.3 No.11 2010/11 レジデント

手術
ヨード造影剤の使用(48時間前より注意)
重篤な疾患の合併

副作用

乳酸アシドーシス lactic acidosis

いったん発症すると死亡率50%

年間1000例中0.1例 (GOO. 1638)

下痢、食欲不振：少量から投与することで回避可能(DMR.110)

「糖尿病用剤」

商品

「メトホルミン」

英: metformin
化: 塩酸メトホルミン、メトホルミン塩酸塩
商: Glucophage、メデット、グリコラン、ネルビス、メタクト、メトグルコ、メトホルミン塩酸塩、メトリオン
関: 糖尿病治療薬、ビグアナイド系薬物。糖尿病用剤

糖尿病治療薬

経口血糖下降薬

ビグアナイド系薬物 biguanide

適応

2型糖尿病

用量

最大9錠まで服用可能
副作用の消化管症状に気をつけて

服薬指導

食事をとれなかったときには内服しない。
激しい運動をしない
脱水(水が十分にとれない。下痢・嘔吐)が1,2日続くようであれば、その間は内服を中止。
発熱が2，3日以上続く時には内服しない。
過剰のアルコール摂取をさける。

副作用

下痢、悪心、食欲不振、腹痛、嘔吐
肝逸脱酵素上昇

「グリコ」

英: glyco、glycated
関: 糖、糖化

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