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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/03/04 11:21:23」(JST)
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クロルシクリジン
|
IUPAC命名法による物質名 |
1-[(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]-4-methylpiperazine
|
臨床データ |
AHFS/Drugs.com |
International Drug Names |
MedlinePlus |
a682619 |
法的規制 |
|
投与方法 |
Oral |
識別 |
CAS番号 |
82-93-9 |
ATCコード |
R06AE04 |
PubChem |
CID: 2710 |
ChemSpider |
2609 |
UNII |
M26C4IP44P |
ChEMBL |
CHEMBL22150en:Template:ebicite |
化学的データ |
化学式 |
C18H21ClN2 |
分子量 |
300.826 g/mol |
SMILES
-
Clc1ccc(cc1)C(c2ccccc2)N3CCN(CC3)C
|
InChI
-
InChI=1S/C18H21ClN2/c1-20-11-13-21(14-12-20)18(15-5-3-2-4-6-15)16-7-9-17(19)10-8-16/h2-10,18H,11-14H2,1H3
-
Key:WFNAKBGANONZEQ-UHFFFAOYSA-N
|
クロルシクリジン(Chlorcyclizine)は、フェニルピペラジン系の第一世代抗ヒスタミン薬の一つである。米国等で市販されている[1][2][3]が、日本では販売されていない。鼻炎、蕁麻疹、瘙痒感等のアレルギー症状の治療に用いられる。又、制吐薬としても用いられる[1][2][3]。クロルシクリジンは抗ヒスタミン作用の他、抗コリン作用、抗セロトニン作用(英語版)、局所麻酔作用を持つ[4][5]。更に、C型肝炎について、高濃度のクロルシクリジンがウイルスの宿主細胞内への侵入を防ぐ事が明らかとなった[6][7][8]。
関連項目
参考資料
- ^ a b Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 3-88763-075-0. http://books.google.com/books?id=5GpcTQD_L2oC&lpg=PA1228&dq=Chlorcyclizine&pg=PA212#v=onepage&q&f=false.
- ^ a b David J. Triggle (1996). Dictionary of Pharmacological Agents. Boca Raton: Chapman & Hall/CRC. ISBN 0-412-46630-9. http://books.google.com/books?id=DeX7jgInYFMC&lpg=PA417&dq=Chlorcyclizine&pg=PA417#v=onepage&q&f=false.
- ^ a b Hall, Judith A.; Morton, Ian (1999). Concise dictionary of pharmacological agents: properties and synonyms. Kluwer Academic. ISBN 0-7514-0499-3. http://books.google.com/books?id=mqaOMOtk61IC&lpg=PA72&dq=Chlorcyclizine&pg=PA72#v=onepage&q&f=false.
- ^ Dorland Staff (2008). Dorland Dictionnaire Medical Bilingue Francais-anglais / Anglais-francais: + E-book a Telecharger (French Edition). Elsevier (Educa Books). ISBN 2-84299-899-5. http://books.google.com/?id=tQNqwsnkK-QC&lpg=PA1152&dq=chlorcyclizine%20anticholinergic&pg=PA1152#v=onepage&q&f=false.
- ^ Rogóz Z, Skuza G, Sowińska H; Skuza; Sowińska (November 1981). “The effect of the antihistaminic drugs on the central action of 5-hydroxytryptophan in mice”. Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy 33 (4): 459–65. PMID 6120505.
- ^ He, S.; Lin, B.; Chu, V.; Hu, Z.; Hu, X.; Xiao, J.; Wang, A. Q.; Schweitzer, C. J. et al. (2015). “Repurposing of the antihistamine chlorcyclizine and related compounds for treatment of hepatitis C virus infection”. Science Translational Medicine 7 (282): 282ra49. doi:10.1126/scitranslmed.3010286.
- ^ Chamoun-Emanuelli, Ana Maria; Pecheur, Eve-Isabelle; Chen, Zhilei (July 2014). “Benzhydrylpiperazine compounds inhibit cholesterol-dependent cellular entry of hepatitis C virus”. Antiviral Research 109: 141-148. doi:10.1016/j.antiviral.2014.06.014.
- ^ “安価なアレルギー薬にC型肝炎治療の可能性”. CareNet (2015年4月20日). 2015年5月18日閲覧。
抗ヒスタミン薬 |
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エタノールアミン系 |
- ブロマジン (bromodiphenhydramine)
- クレマスチン
- クロルフェノキサミン
- ジフェニルピラリン
- ジフェンヒドラミン
- ドキシラミン
- オルフェナドリン
- フェニルトロキサミン
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プロピルアミン系 |
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エチレンジアミン系 |
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フェノチアジン 系 |
- アリメマジン
- ヒドロキシエチルプロメタジン
- イソチペンジル
- メキタジン
- オキソメマジン
- プロメタジン
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ピペラジン 系 |
- ブクリジン
- セチリジン
- クロルシクリジン
- シクリジン
- ヒドロキシジン
- レボセチリジン
- メクリジン
- オキサトミド
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その他 |
- アンタゾリン
- アザタジン
- バミピン
- シプロヘプタジン
- デプトロピン
- エバスチン
- エメダスチン
- エピナスチン
- ケトチフェン
- メブヒドロリン
- ミゾラスチン
- オロパタジン
- ピメチキセン
- ピロブタミン
- キフェナジン
- ルパタジン
- トリプロリジン
- アクリバスチン
- アステミゾール
- アゼラスチン
- ビラスチン
- デスロラタジン
- フェキソフェナジン
- ロラタジン
- テルフェナジン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ホモクロルシクリジン塩酸塩錠10mg「NP」
組成
有効成分(1錠中)
添加物
禁忌
- 緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがある。]
- 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者[抗コリン作用により排尿困難、尿閉等があらわれるおそれがある。]
効能または効果
- ○皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、薬疹、中毒疹、小児ストロフルス)
- ○じん麻疹
- ○アレルギー性鼻炎
- ホモクロルシクリジン塩酸塩として、通常成人1回10〜20mgを、1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
薬効薬理
- ヒスタミンH1受容体遮断薬。H1受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応(毛細血管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激によるそう痒等)を抑制する。2)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ホモクロルシクリジン塩酸塩
(Homochlorcyclizine Hydrochloride)
化学名
- 1-[(RS)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]-4-methylhexahydro-1H-1,4-diazepine dihydrochloride
分子式
分子量
融点
性状
- ・白色〜微褐色の結晶又は粉末である。
・水に極めて溶けやすく、酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくく、アセトニトリル又は無水酢酸に極めて溶けにくい。
・0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
・吸湿性である。
・光によってわずかに着色する。
・水溶液(1→10)は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- homochlorcyclizine
- 化
- 塩酸ホモクロルシクリジン, ホモクロルシクリジン塩酸塩, homochlorcyclizine hydrochloride
- 商
- パルファード、ヒスタリジン、ベラホルテン、ホモクリシン、ホモクロミン
- 関
- 抗ヒスタミン剤
[★]
ホモクロルシクリジン
[★]
ホモクロルシクリジン
[★]
- 英
- lysine, Lys, K ≠ ricin
- 同
- リシン
- 関
- アミノ酸、アルギニン、ヒスチジン
-CH2-CH2-CH2-CH2-NH2
α β γ ε >εアミノ基を有する。即ち、側鎖には炭素が4つ含まれる。
- ヒストンにLysが豊富なこと、Lysのεアミノ基がアセチル化を受けると正電荷が失われる。-NH-CO-CH3
[★]
- 英
- cyclizine、cyclizine hydrochloride、cyclizine lactate
- 関
- サイクリジン、塩酸シクリジン、乳酸シクリジン
-cyclizine