- 英
- oxendolone
- 商
- プロステチン
- 関
- 前立腺肥大症
Japanese Journal
- 前立腺肥大症に対するオキセンドロンの使用経験 --臨床効果と血清脂質への影響について--
- 安川 明廣,仁平 寛巳,松木 暁,藤井 元広,藤原 英祐,北野 太路,児玉 光人,鵜飼 麟三,田戸 治,相模 浩二,姫野 安敏
- 泌尿器科紀要 30(4), 537-543, 1984-04
- Forty-three patients with benign prostatic hyperplasia were treated with weekly i.m. injections of 400 mg oxendolone for 12 weeks. The subjective symptoms were improved in 83% of these patients. Resid …
- NAID 120002158693
- 前立腺肥大症の保存的療法 --オキセンドロンの臨床的検討と尿流量測定・超音波断層法による評価--
- 秋山 隆弘,八竹 直,井口 正典,郡 健二郎,金子 茂男,松浦 健,永井 信夫,栗田 孝,三軒 久義,塩見 努,坂口 洋,藤永 卓治
- 泌尿器科紀要 29(5), 535-540, 1983-05
- … 前立腺肥大症65症例でオキセンドロン(Prostetin(R)) 200 mg/週を12回投与した.自覚症状の改善は58.5%にみられ,他覚所見の改善は35.0%にみられた.触診・尿流量測定,経直腸的超音波断層法による検討を含め自・他覚所見の推移に相関はみられず,本剤の前立腺腫縮小効果も明確にしえなかった …
- NAID 120002160475
Related Links
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 前立腺肥大症治療剤
販売名
プロステチン水懸注２００ｍｇ
組成
容 量
- 1バイアル（2mL）
1バイアル中の有効成分
- オキセンドロン 200mg
添加物
- ベンジルアルコール 20mg
カルメロースナトリウム 10mg
Ｄ?ソルビトール 160mg
パラオキシ安息香酸メチル 2.8mg
パラオキシ安息香酸プロピル 0.28mg
ポリソルベート80 4mg
効能または効果
- 前立腺肥大症
- 通常、軽症には週1回1バイアル（オキセンドロンとして200mg）を、中等症以上の患者には週2バイアル（オキセンドロンとして400mg）を1?2回に分けて臀筋内に注射し、原則として12週間連続投与する。以後は週1回1バイアルで維持するか、症状に応じて適宜反復する。
薬効薬理
アンチアンドロゲン作用
前立腺重量抑制作用
- 幼若去勢ラットにテストステロンプロピオネートを前処置し、0.15?38.4mg/ラット/回を12日間に10回皮下投与した試験では、アンドロゲン標的臓器である前立腺、精のうの重量抑制が認められ、その作用は用量依存的である。8）
作用機序
- 成熟雄性ラットの片側精のう内に1回2.5mgを注入した試験では注入側の精のうのみに重量抑制が認められることより本剤は主として標的臓器に対し直接作用すると考えられる。8）また、去勢ラット前立腺への〔3H〕-テストステロン取り込みの用量依存的阻害（in vivo）、9）ラット前立腺腹葉におけるテストステロン-5α-リダクターゼの競合拮抗的阻害（in vitro）10，11）並びにラット前立腺細胞質リセプターと5α-ジヒドロテストステロンの複合体形成に対する競合拮抗的阻害（in vitro）12）が認められている。
作用特異性
- その他のホルモン様作用についてのラットの成績は、テストステロンプロピオネートの1/100以下の弱い蛋白同化ホルモン様作用、エストラジオールの1/200,000以下のエストロゲン作用、テストステロンの約1/10の抗エストロゲン作用、プロゲステロンの約1/10の黄体ホルモン様作用が認められ、抗炎症作用、肝グリコーゲン蓄積作用等のグルココルチコイド様作用は認められていない。また、血中LH低下作用はテストステロンプロピオネートの約1/50であるなどいずれの作用も弱く、アンチアンドロゲン作用特異性は高いと考えられる。13，14）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- オキセンドロン（Oxendolone）〔JAN〕
化学名
- 16β-ethyl-17β-hydroxy-4-estren-3-one
分子式
- C20H30O2
分子量
- 302.45
融 点
- 152?156℃
性 状
- オキセンドロンは白色?帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。クロロホルム又はジオキサンに溶けやすく、メタノール又はエタノールにやや溶けやすく、エーテルにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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「抗アンドロゲン薬」
- 英
- antiandrogen
- 同
- アンドロゲン拮抗薬 androgen antagonist、男性ホルモン拮抗薬 male sex hormone antagonist
- 関
- 抗アンドロゲン、前立腺肥大症
- 前立腺肥大症や前立腺癌の内分泌療法に用いられる。
- 合成エストロゲン
- アンドロゲン受容体に対する競合阻害