- 英
- oxypertine
- 商
- ホーリット
Japanese Journal
- ダンシルクロライドを用いるオキシペルチンのけい光分析
- 野島 昭定,庄山 正敏
- 科学警察研究所報告 法科学編 33(2), p111-113, 1980-05
- NAID 40004280127
- 薬物強度(mittel-stark)にもとづく比較臨床治療 オキシペルチンの精神分裂病に対する適用上の問題点について
- 河村 隆弘 [他]
- 臨牀と研究 49(9), 2554-2565, 1972-09
- NAID 40018606563
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 統合失調症治療剤
販売名
ホーリット錠２０ｍｇ
組成
- 1錠中に次の成分を含有
有効成分
- オキシペルチン20mg
添加物
- 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、カルメロースカルシウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、白糖、沈降炭酸カルシウム、グリセリン脂肪酸エステル、カルナウバロウ
効能または効果
- 統合失調症
- 通常成人はオキシペルチンとして最初1回20mgを1日2〜3回経口投与し、漸次増量して1回40〜80mgを1日2〜3回経口投与する。場合により1回100mgを1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
40mg錠は上記の用法又は用量のうち、漸次増量時以降に使用する。
慎重投与
- 低血圧のある患者［一過性の血圧降下があらわれることがある。］
- 肝障害又は血液障害のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者［Syndrome malin(悪性症候群) が起こるおそれがある。］
重大な副作用
Syndrome malin(悪性症候群)
頻度不明注1)
- 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
麻痺性イレウス
頻度不明注1)
- 腸管麻痺(初期症状：食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩、腸内容物のうっ滞等) をきたし、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺が認められた場合には、投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。
無顆粒球症、白血球減少
頻度不明注1)
- 無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肺塞栓症、深部静脈血栓症
頻度不明
- 抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- オキシペルチンはフェノチアジン系、ブチロフェノン系薬剤とは異なり、脳内アミン類似の構造を有する。
行動薬理試験を含む薬理学的検索の結果、オキシペルチンはクロルプロマジンと作用スペクトルは類似している。また、脳内アミンに対しては、ノルアドレナリン含量を低下5)させ、ドパミンに対してレセプター遮断ないし枯渇作用を有することが報告されている6, 7)。
自発性運動抑制作用
- マウスに経口投与した実験では、クロルプロマジンの8倍の自発性運動抑制作用が認められている。
条件回避反応抑制作用
- ラットに経口投与した実験では、50%有効量は7.6mg/kgでクロルプロマジンと同程度の条件回避反応抑制作用が認められている。
静穏・馴化作用、カタレプシー惹起作用
- サルに経口投与した実験では、クロルプロマジンの2倍の静穏・馴化作用を示す。また、カタレプシー惹起作用はクロルプロマジンの4倍を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- オキシペルチン(Oxypertine)
化学名
- 5, 6-dimethoxy-2-methyl-3-[2-(4-phenyl-1-piperazinyl)ethyl]indole
分子式
- C23H29N3O2
分子量
- 379.50
性状
- 白色〜淡黄色の粉末で、においはない。クロロホルムに極めて溶けやすく、氷酢酸又はアセトンに溶けやすく、メタノール、エタノール又は酢酸エチルにやや溶けやすく、エーテルにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に着色する。
融点
- 138〜142℃
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