エピリゾール

英

epirizole

ラ

epirizolum

同

メピリゾール mepirizole

商

メブロン

関

非ステロイド性抗炎症薬

• 塩基性非ステロイド性抗炎症薬

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メブロンとは?エピリゾールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 抗炎症鎮痛剤

販売名

メブロン錠１００ｍｇ

組成

• 1錠中に次の成分を含有

有効成分

• エピリゾール(日局)　100mg

添加物

• 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、タルク、酸化チタン、プロピレングリコール、ジメチルポリシロキサン、二酸化ケイ素、カルナウバロウ、青色1号、青色1号アルミニウムレーキ

禁忌

• ［類薬で下記の患者に投与した場合、症状が悪化することがあり、本剤でもそのおそれがある。］
• 消化性潰瘍のある患者
• 重篤な血液の異常のある患者
• 重篤な肝障害のある患者
• 重篤な腎障害のある患者
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛薬等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者［アスピリン喘息患者に本剤の経口負荷試験を行ったところ、一部に陽性反応を認めたとの報告がある。］

効能または効果

• ○手術ならびに外傷後の消炎・鎮痛
  

○下記疾患の消炎・鎮痛
　　　腰痛症、頸肩腕症候群、関節症、神経痛、膀胱炎、子宮付属器炎、会陰裂傷、抜歯、智歯周囲炎、歯髄炎、関節リウマチ

• 通常、成人には1日量エピリゾールとして150〜450mgを1日2〜4回に分けて経口投与する。ただし、関節リウマチにはエピリゾールとして1日量600mgを経口投与する。
  

なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

• ○下記疾患の鎮痛
  

　　　急性上気道炎

• 通常、成人にはエピリゾールとして、1回量50〜150mgを頓用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
  

ただし、原則として1日2回までとし、1日最大450mgを限度とする。

慎重投与

• 過敏症の既往歴のある患者
• ［類薬で下記の患者に投与した場合、症状が悪化することがあり、本剤でもそのおそれがある。］
• 消化性潰瘍の既往歴のある患者
• 血液の異常又はその既往歴のある患者
• 肝障害又はその既往歴のある患者
• 腎障害又はその既往歴のある患者
• 気管支喘息のある患者
• 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック

頻度不明^注)

• ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• エピリゾールは、塩基性の非ステロイド性抗炎症鎮痛剤である。その作用は、アスピリン、アミノピリン、フェニルブタゾンに比べ強い抗炎症作用を示し、炎症性疼痛に対し末梢性の鎮痛作用と中枢性の鎮痛作用が協力的に働く。

鎮痛作用

• マウス、ラットを用い、電気刺激法、圧刺激法、熱板法、酢酸ストレッチング法、Haffner法、Randall-Selitto法等で鎮痛作用を試験した結果、アンチピリンの約3〜5倍の鎮痛作用が認められている²⁾。また、炎症局所に対し、末梢性の鎮痛作用とともに、中枢性の鎮痛作用が協力的に働き、炎症性疼痛を緩解する³⁾。

抗炎症作用

• ブラジキニン、カラゲニン、セロトニン、ヒスタミン、ホルマリン、カオリン、デキストラン等の各種の起炎剤によるラット後肢足蹠浮腫法、抗ラットウサギ血清によるパンチ法、マスタード腹腔内投与によるラット腹膜炎法、ホルマリン濾紙、コットンペレット、クロトン油注入等による肉芽腫法等においてアスピリン、アミノピリン、フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾンに比し、強い抗炎症作用が認められている。なお副腎摘出ラットを用いたカラゲニン浮腫法の成績から、エピリゾールの抗炎症作用は下垂体−副腎系に関与していないと考えられる²⁾。また、ブラジキニンによる毛細血管透過性亢進抑制実験、遊走因子による白血球遊走阻止実験においても抑制効果が認められている⁴⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• エピリゾール(Epirizole)
  別名　メピリゾール(Mepirizole)

化学名

• 4-Methoxy-2-(5-methoxy-3-methyl-1H -pyrazol-1-yl)-6-methylpyrimidine

分子式

• C₁₁H₁₄N₄O₂

分子量

• 234.25

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
  

メタノール又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けやすく、水又はジエチルエーテルにやや溶けにくい。希塩酸又は硫酸に溶ける。本品1.0gを水100mLに溶かした液のpHは6.0〜7.0である。

融点

• 88〜91℃

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