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- 1. フルオロキノロン類 fluoroquinolones
Japanese Journal
- P1-245 エノキサシンキレート子のピボキシルエステル化による金属含有制酸剤併用時の血中エノキサシン濃度への影響(一般演題 ポスター発表,薬物動態・TDM・投与設計,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
- 今仲 洸,大鳥 徹,沖吉 慶子,岡本 佳世,瀬川 雅彦,西脇 敬二,川瀬 篤史,岩城 正宏,松山 賢治
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 328, 2010-10-25
- NAID 110008108627
- LC/MS/MSによる食品中のキノロン剤の同時定量
- 畑野 和広
- 食品衛生学雑誌 = Journal of the Food Hygienics Society of Japan 45(5), 239-244, 2004-10-25
- … LC/MS/MSによる食品中のキノロン剤(エノキサシン，オフロキサシン，シプロフロキサシン，ダノフロキサシン，ロメフロキサシン，エンロフロキサシンおよびサラフロキサシン)の同時定量法について検討した．LC条件はODSカラムを用いて移動相にIPCC-MS3を添加しアセトニトリル-水系でグラジエント分析した．イオン化はエレクトロスプレーイオン化法によりポジティブモードで行った．試料の前処理は 0.2% ギ酸アセトニト …
- NAID 10014277498
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![エノキサシン [ENX] [錠]](https://1mg.info/0/5/m/2669.jpg)
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 広範囲抗菌性化学療法剤
販売名
フルマーク錠100mg
組成
成分・含量
- 1錠中エノキサシン水和物を無水エノキサシンとして100mg
添加物
- カルメロースカルシウム，結晶セルロース，ヒドロキシプロピルセルロース，軽質無水ケイ酸，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール6000，酸化チタン，タルク
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 次の薬剤を投与中の患者〔「相互作用」(1)の項参照〕
フルルビプロフェンアキセチル，フルルビプロフェン - 妊婦または妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」(1)の項参照〕
- 小児〔「小児等への投与」の項参照〕
効能または効果
- ＜適応菌種＞
本剤に感性のブドウ球菌属，レンサ球菌属，腸球菌属，淋菌，大腸菌，赤痢菌，シトロバクター属，クレブシエラ属，エンテロバクター属，セラチア属，プロテウス属，モルガネラ・モルガニー，プロビデンシア属，腸炎ビブリオ，インフルエンザ菌，緑膿菌，バークホルデリア・セパシア，ステノトロホモナス(ザントモナス)・マルトフィリア，アシネトバクター属，カンピロバクター属
＜適応症＞
表在性皮膚感染症，深在性皮膚感染症，リンパ管・リンパ節炎，慢性膿皮症，外傷・熱傷および手術創等の二次感染，咽頭・喉頭炎，扁桃炎(扁桃周囲炎，扁桃周囲膿瘍を含む)，急性気管支炎，肺炎，肺膿瘍，慢性呼吸器病変の二次感染，膀胱炎，腎盂腎炎，前立腺炎(急性症，慢性症)，尿道炎，胆嚢炎，胆管炎，感染性腸炎，外耳炎，中耳炎，副鼻腔炎 - 無水エノキサシンとして，通常，成人に1日300〜600mgを2〜3回に分割経口投与する．
なお，症状により適宜増減する． - 本剤の使用にあたっては，耐性菌の発現等を防ぐため，原則として感受性を確認し，疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること．
慎重投与
- 高度の腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続するので，投与量を減量または投与間隔をあけて投与すること(「薬物動態」の項参照)．〕
- 透析患者〔本剤は透析により除去されにくい．〕
- てんかん等の痙れん性疾患またはこれらの既往歴のある患者〔痙れんを起こすことがある．〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
- 重症筋無力症の患者〔類薬で症状を悪化させるとの報告がある1)．〕
重大な副作用
ショック，アナフィラキシー様症状(発赤，脱力感，声門浮腫，呼吸困難等)
0.1％未満
- このような副作用があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)，中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)
0.1％未満
- このような副作用があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
急性腎不全
0.1％未満
- このような副作用があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
アキレス腱炎，腱断裂等の腱障害
0.1％未満
- このような副作用があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
間質性肺炎
0.1％未満
- 発熱，咳嗽，呼吸困難，胸部X線異常，好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には，投与を中止し，副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと．
低血糖
0.1％未満
- 重篤な低血糖があらわれることがある(高齢者，特に腎障害患者であらわれやすい)ので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
横紋筋融解症
0.1％未満
- 筋肉痛，脱力感，CK(CPK)上昇，血中および尿中ミオグロビン上昇を特徴とし，急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
薬効薬理
抗菌作用
- エノキサシンは，グラム陽性菌ではブドウ球菌属，レンサ球菌属，腸球菌属，グラム陰性菌では淋菌，大腸菌，赤痢菌，シトロバクター属，クレブシエラ属，エンテロバクター属，セラチア属，プロテウス属，モルガネラ・モルガニー，プロビデンシア属，腸炎ビブリオ，インフルエンザ菌，緑膿菌，ステノトロホモナス(ザントモナス)・マルトフィリア，バークホルデリア・セパシア，アシネトバクター属，カンピロバクター属に対し強い抗菌力を示す．抗生物質との間に交差耐性を示さず，強いRプラスミド伝達阻害作用を有する21〜27)．
- マウスの実験的全身，肺，皮膚，尿路感染症に経口投与ですぐれた治療効果を示す21,23〜25)．
- ウサギへの連続経口投与における糞便検査では，腸内細菌科の菌のみを減少させ，嫌気性菌，レンサ球菌属等の腸内細菌叢の主要な構成菌には大きな影響を与えない26)．
作用機序21,27)
- 細菌のDNAジャイレースに作用し，DNAの複製を妨げ殺菌的に作用する．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エノキサシン水和物 Enoxacin Hydrate
略号
- ENX
化学名
- 1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid sesquihydrate
分子式
- C15H17FN4O3・1<nom>1</nom><den>2</den>H2O
分子量
- 347.34
融点
- 225〜229℃(乾燥後)
分配係数
- 1.021(クロロホルム/水系溶媒，pH 7.0)
性状
- 白色〜微黄褐色の結晶または結晶性の粉末である．酢酸(100)に溶けやすく，メタノールに溶けにくく，クロロホルムに極めて溶けにくく，水，エタノール(95)またはジエチルエーテルにほとんど溶けない．希水酸化ナトリウム試液に溶ける．光によって徐々に着色する．
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「キノロン系抗菌薬」 |
「キノロン系抗菌薬」
- 英
- quinolone antibacterial agent, quinolone
- 同
- ピリドンカルボン酸系抗菌薬 pyridone carboxylic acid anti-microbials pyridone carboxylic acid antibacterial agent
- 関
- 抗菌薬、ニューキノロン
キノロン系抗菌薬
- ピロミド酸
- ピペミド酸
- シノキサシン
- ノルフロキサシン
- エノキサシン
- オフロキサシン
- シプロフロキサシン
- トスフロキサシン
- ロメフロキサシン
- フレロキサシン
- スパルフロキサシン
- レボフロキサシン
- モキシフロキサシン
- ゲミフロキサシン gemifloxacin
概念
- クロロキンを改良してつくられた抗菌薬をキノロン系抗菌薬と呼ぶ。
- 超らせん構造の維持に関わる酵素とDNAの複合体を安定化し、DNA鎖を切断したままにしておくことにより、生存・細胞分裂を障害する。
- キノロン系抗菌薬にフッ素を導入して改良した抗菌薬がニューキノロン系抗菌薬である。
- ニューキノロン系抗菌薬はグラム陰性菌とグラム陽性菌に対して強い抗菌力を有する。
作用機序
- グラム陽性菌：DNAトポイソメラーゼIV
- グラム陰性菌：DNAジャイレース = DNAトポイソメラーゼII
副作用
- 消化器症状：(5-10%)
- 発疹：(1-2%)
- 中枢神経症状：(5%)頭痛・浮動性眩暈
- 軟骨毒性：幼弱な動物で軟骨に異常をきたす → 18歳未満は注意。妊婦には使用しない。 (ABM.106)
- 日光過敏症
- 低血糖
- アキレス腱炎、アキレス腱断裂：60歳以上の高齢者で(http://www.bmj.com/content/324/7349/1306.full)