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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/12/22 21:39:09」(JST)

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UpToDate Contents

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1. 昇圧剤および強心剤の使用 use of vasopressors and inotropes
2. 不整脈原性右室心筋症の臨床症状および診断 clinical manifestations and diagnosis of arrhythmogenic right ventricular cardiomyopathy
3. 失神評価における立位チルト試験 upright tilt table testing in the evaluation of syncope
4. 後天性ＱＴ延長症候群 acquired long qt syndrome
5. Sick sinus syndrome: Clinical manifestations, diagnosis, and evaluation

Japanese Journal

9.ラット胸部大動脈のイソプレナリンによる弛緩反応に関与するβ-アドレナリン受容体サブタイプに関する薬理学的検討(一般演題「血管2」,第48回日本平滑筋学会総会)

宮川瑞穂,通川広美,田中芳夫,小池勝夫
日本平滑筋学会雑誌 10(1), "J-31", 2006-04-28
NAID 110006194604

イソプレナリン誘導性の破骨細胞形成に及ぼすVIPおよびCGRPの影響

石塚恭子,戸苅彰史,中村洋
日本歯科保存学雑誌 46, 92, 2003-05-06
NAID 10010736109

β_2-アドレナリン受容体刺激に伴う気管平滑筋の弛緩反応機構 : イソプレナリンによるcAMPを介さないモルモット気管筋の弛緩機序とマキシKチャネル活性化の関連性について(一般演題「平滑筋機構1」)

山下庸子,八巻史子,堀之内孝広,田中芳夫,小池勝夫
Journal of smooth muscle research. Japanese section 7(1), J-28, 2003-04-27
NAID 110002692101

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

心機能・組織循環促進剤

販売名

プロタノールS錠 15mg

組成

成分・含量

１錠中　dl-イソプレナリン塩酸塩 15mg

添加物

黄色４号（タートラジン）、青色１号アルミニウムレーキ、エチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、ステアリン酸Ca、ヒドロキシプロピルセルロース

禁忌

特発性肥大性大動脈弁下狭窄症の患者〔心収縮力を増強するため、左室からの血液流出路の閉塞が増強され、症状を増強させるおそれがある。〕
ジギタリス中毒の患者〔重篤な不整脈が起こる可能性がある。〕
＊＊カテコールアミン（アドレナリン等）、エフェドリン、メチルエフェドリン、メチルエフェドリンサッカリネート、オルシプレナリン、フェノテロール、ドロキシドパとの併用は避けること。（「相互作用」の項参照）

効能または効果

各種の高度の徐脈、殊にアダムス・ストークス症候群における発作防止
dl-イソプレナリン塩酸塩として、通常成人１回15mg（１錠）を１日３〜４回経口投与する。なお、年齢、症状により投与回数を適宜増減する。

慎重投与

冠動脈疾患の患者〔心筋虚血が起こるおそれがある。〕
甲状腺機能亢進症の患者〔甲状腺機能亢進症に伴う諸症状を悪化させるおそれがある。〕
高血圧の患者〔血圧が上昇するおそれがある。〕
うっ血性心不全の患者〔不整脈を起こすおそれがある。〕
糖尿病の患者〔血糖値を上昇させるおそれがある。〕

重大な副作用

β₂-刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明）が報告されている。また、β₂-刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤、及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい¹⁾²⁾。

薬効薬理

心収縮力増強（Positive inotropic）作用

イソプレナリン塩酸塩は、交感神経のβ受容体に作用し、心収縮力を増強して、心拍出量を増加する。
これに伴って、左心室駆出速度の増大及び左心室拡張末期圧の低下をもたらし静脈還流を改善し、心拍出量を更に増加するが、この場合の心筋酸素消費量の増加は比較的軽度である（イヌ、ヒト）^4)〜9)。

心拍数増加（Positive chronotropic）作用

イソプレナリン塩酸塩は、心臓の刺激伝導系に作用して心拍数を増加する。その作用部位は、上位中枢にあり、洞機能を亢進し、房室伝導を促進する作用が強いので心ブロック時に使用して洞調律に回復させる作用がある（イヌ、ヒト）^4)6)〜8)。

組織循環促進作用

イソプレナリン塩酸塩は、強力な心拍出量の増加とともに末梢血管の抵抗を減少して、各組織や重要臓器の血流量を増大するので、組織循環が促進される。これは異常に増加した乳酸値の低下や尿量増加がみられることからも確認される(イヌ、ヒト）^9)〜11)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

dl-イソプレナリン塩酸塩
（dl-Isoprenaline Hydrochloride）

化学名

4-{(1RS)-1-Hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]ethyl}benzene-1,2-diol monohydrochloride

分子式

C₁₁H₁₇NO₃・HCl

分子量

247.72

性状

白色の結晶性の粉末で、においはない。水に溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、ジエチルエーテル又はクロロホルムにほとんど溶けない。水溶液（１→20）は旋光性がない。空気又は光によって徐々に着色する。

★リンクテーブル★

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関連記事	「リン」

「イソプロテレノール」

イソプロテレノール
臨床データ
胎児危険度分類	C;
識別
CAS番号	7683-59-2
ATCコード	C01CA02 , R03AB02 , R03CB01
KEGG	D08090
化学的データ
化学式	C11H17NO3
分子量	211.26 g·mol−1

　　[★]

英: isoproterenol, ISP
化: 硫酸イソプロテレノール isoproterenol sulfate, 硫酸イソプレナリン isoprenaline sulfate、塩酸イソプレナリン isoprenaline hydrochloride、塩酸イソプロテレノール isoproterenol hydrochloride
同: イソプレナリン
商: イソメニール、プロタノール。ストメリン(イソプロテレノール、デキサメタゾン、メチルアトロピン)
関: アドレナリン受容体、受容体。強心剤

アドレナリン受容体アゴニスト

β受容体作動薬

作用機序

アドレナリンより強力なβ1、β2受容体アゴニスト

薬理作用

プロタノールL注0.2mg／＊プロタノールL注１mg

1. 心収縮力増強（Positive inotropic）作用

イソプレナリン塩酸塩は、交感神経のβ受容体に作用し、心収縮力を増強して、心拍出量を増加する。
これに伴って、左心室駆出速度の増大及び左心室拡張末期圧の低下をもたらし静脈還流を改善し、心拍出量を更に増加するが、この場合の心筋酸素消費量の増加は比較的軽度である（イヌ、ヒト）3)～8)。

2. 心拍数増加（Positive chronotropic）作用

イソプレナリン塩酸塩は、心臓の刺激伝導系に作用して心拍数を増加する。その作用部位は、上位中枢にあり、洞機能を亢進し、房室伝導を促進する作用が強いので心ブロック時に使用して洞調律に回復させる作用がある（イヌ、ヒト）3)5)～7)。

3. 組織循環促進作用

イソプレナリン塩酸塩は、強力な心拍出量の増加とともに末梢血管の抵抗を減少して、各組織や重要臓器の血流量を増大するので、組織循環が促進される。これは異常に増加した乳酸値の低下や尿量増加がみられることからも確認される（イヌ、ヒト）9)～12)。

4. 気管支拡張作用

イソプレナリン塩酸塩は、気管支平滑筋に作用し、気管支内腔を拡張する作用がある。また、そのdl体はアドレナリンの約10倍の強さをもっている（イヌ）13)。

動態

注意

禁忌

プロタノールL注0.2mg／＊プロタノールL注１mg

1. 特発性肥大性大動脈弁下狭窄症の患者〔心収縮力を増強するため、左室からの血液流出路の閉塞が増強され、症状を増強させるおそれがある。〕
2. ジギタリス中毒の患者〔重篤な不整脈が起こる可能性がある。〕
3. カテコールアミン製剤（アドレナリン等）等との併用は避けること。（「相互作用」の項参照）

副作用

効能又は効果

プロタノールL注0.2mg／＊プロタノールL注１mg

アダムス・ストークス症候群（徐脈型）の発作時（高度の徐脈、心停止を含む）、あるいは発作反復時
心筋梗塞や細菌内毒素等による急性心不全
手術後の低心拍出量症候群
気管支喘息の重症発作時

添付文書

プロタノールL注0.2mg／＊プロタノールL注１mg

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2119400A1036_1_03/2119400A1036_1_03?view=body

「短時間作用型β2刺激薬」

　　[★]

英: short-acting β-agonists, SABA
関: 長時間作用型β2刺激薬 LABA

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