- 英
- acetylcholine receptor, AChR
- 同
- コリン作動性受容体 (SPC.134)、Ach受容体、アセチルコリン作動性受容体
- 関
- アドレナリン受容体、アセチルコリン
アセチルコリン受容体 (SP.412)
| アセチルコリン受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | ||
| ニコチン性受容体 | イオンチャネル型受容体 | NN | ジメチルフェニルピペラジニウム | トリメタファン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極（fast EPSP発生） |
| ニコチン | ヘキサメソニウム | 副腎髄質 | カテコールアミン分泌促進 | |||
| ムスカリン性受容体 | Gタンパク共役型受容体 | M1 | オキソトレモリン | ピレンゼピン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極（slow EPSP発生） |
| ムスカリン | アトロピン | |||||
| M2 | ムスカリン | トリピトラミン | 心臓 | 心拍数，伝導速度，心房収縮力低下 | ||
| アトロピン | ||||||
| M3 | ムスカリン | ダリフェナシン | 平滑筋 | 収縮 | ||
| アトロピン | 分泌腺 | 分泌促進 | ||||
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/10/22 05:59:11」(JST)
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- 1. 重症筋無力症の診断 diagnosis of myasthenia gravis
- 2. 神経筋接合部に作用する毒素の概要 overview of neuromuscular junction toxins
- 3. 成人における禁煙のための薬物療法 pharmacotherapy for smoking cessation in adults
- 4. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
- 5. 重症筋無力症の病因 pathogenesis of myasthenia gravis
Japanese Journal
- ラット脳カルシウムATPase活性の静脈麻酔薬による抑制
- 田仲 宏光,出山 義昭,吉村 善隆,鈴木 邦明,福島 和昭
- 北海道歯学雑誌 32(2), 222-229, 2012-03
- … 全身麻酔薬の作用を受ける機能性タンパク質としてGABA受容体，アセチルコリン受容体などの報告があるが，これらに対する作用のみで全身麻酔作用のすべてを説明することはできないと考えられている．本研究はラット脳に存在するカルシウム（Ca）で活性化されるATPaseが，静脈麻酔薬の直接の作用点となり得るかを検討することを目的に行なった．ラット脳のホモジェネートから調整した膜分画（PⅠ）及び，Pottorf …
- NAID 120003918970
- ガランタミンの細胞レベルにおける作用機構
- 楢橋 敏夫
- 老年精神医学雑誌 22(11), 1309-1321, 2011-11
- NAID 40019073272
- 新規アルツハイマー型認知症治療薬ガランタミン(レミニール^【○!R】)の薬理学的特性および臨床試験成績
- 梛野 健司,敷波 幸治,齋藤 隆行,原田 寧
- 日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 138(3), 122-126, 2011-09-01
- … て，軽度および中等度のアルツハイマー型認知症（AD）における認知症症状の進行抑制の適応症を取得した．ガランタミンの作用機序は，AChEに対して可逆的に競合阻害作用を示し，さらにニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）のアセチルコリン結合部位と異なる部位に結合し，アロステリック活性化リガンド（APL）として作用することでnAChRに対するアセチルコリン（ACh）の作用を増強させる（APL作用）．In …
- NAID 10029604141
- 高齢発症重症筋無力症の標準的神経治療
- 本村 政勝
- 臨床神経学 51(8), 576-582, 2011-08
- NAID 40018955262
Related Links
- アセチルコリン受容体（アセチルコリンじゅようたい、Acetylcholine receptor、AChR）は 神経伝達物質であるアセチルコリンの受容体である。アセチルコリンによって刺激される ので、コリン作動性受容体とも呼ばれる。 アセチルコリン受容体は代謝調節型の ...
- 受容体（じゅようたい、receptor）とは、生物の体にあって、外界や体内からの何らかの 刺激を受け取り、情報として利用できるように ... ムスカリン性アセチルコリン受容体： 神経伝達物質アセチルコリンの受容体の一種で、キノコ由来の毒物ムスカリンを結合 する ...
- アセチルコリン受容体はコリン作動性神経の神経伝達物質の受容体である。 コリン作動 性神経とは副交感神経の ... イオンチャネル型受容体であり、骨格筋の筋神経接合部の 終板、自律神経節のシナプス後膜、 CNS、副腎髄質に存在する。 神経型Ach受容体 ...
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アドレナリン受容体」「ムスカリン受容体」「薬理学」「アトロピン」「ニコチン受容体」 |
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| 関連記事 | 「受容体」「リン」「アセチルコリン」「コリン」「受容」 |
「アドレナリン受容体」
平滑筋臓器における傾向
| 受容体 | 反応 | 例外 |
| α受容体 | 興奮 | 小腸運動：抑制 |
| β受容体 | 抑制 | 心臓 ：興奮 |
- 注：心臓は平滑筋臓器じゃありません。
アドレナリン受容体
- SP.412改変
| 受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | |||||
| α | α1 | A≧NA＞ISP | [直接作用] ノルアドレナリン アドレナリン ドーパミン [間接作用] チラミン [直接･間接作用] エフェドリン アンフェタミン メタンフェタミン |
メトキサミン フェニレフリン |
フェノキシベンザミン フェントラミン |
プラゾシン タムスロシン |
血管平滑筋 | 収縮 | |
| 腸平滑筋 | 弛緩 | ||||||||
| 膀胱括約筋 | 収縮 | ||||||||
| 肝臓 | グリコーゲン分解 | ||||||||
| α2 | A≧NA＞ISP | クロニジン グアンファシン グアナベンズ メチルドパ |
ヨヒンビン | NA作動性神経終末 | NAの放出抑制 | ||||
| 血管平滑筋 | 収縮 | ||||||||
| 膵臓β細胞 | インスリン分泌抑制 | ||||||||
| β | β1 | ISP＞A＝NA | イソプロテレノール | ドブタミン | [第一世代]：ISA有 ピンドロール [第二世代]：ISA無 プロプラノロール [第三世代]：β1特異的 アテノロール ビソプロロール [第四世代]：有用な特性 カルベジロール |
心臓 | 心拍数↑ 心収縮↑ 心伝導速度↑ | ||
| 腎臓（傍糸球体細胞） | レニン分泌促進 | ||||||||
| β2 | ISP＞A＞NA | サルブタモール テルブタリン リトドリン |
骨格筋血管 気管支 胃腸 尿路 子宮平滑筋 |
弛緩 | |||||
| 肝臓、骨格筋 | グリコーゲン分解 | ||||||||
| 膵臓β細胞？ | インスリン分泌促進？ | ||||||||
| β3 | ISP＝NA＞A | 脂肪組織 | 脂肪分解促進 | ||||||
- イソプロテレノールはβ受容体のアゴニスト
- β1受容体、β3受容体を除き、アドレナリンの方がノルアドレナリンより効力が高い
- β1受容体では、アドレナリンとノルアドレナリンは同等
- β3受容体では逆転し、ノルアドレナリンの方がアドレナリンより効力が高い
- α1受容体、α2受容体共に血管平滑筋に存在
- α1受容体は肝臓のグリコーゲン分解を促進する → 血糖値が上昇
- α2受容体は腎臓のインスリン分泌を抑制する → 血糖値が上昇
- α2受容体はアドレナリン作動性ニューロンのシナプス前膜に存在する
- β1受容体は昇圧作用：心↑、腎レニン分泌↑
- β2受容体は肝臓と骨格筋のグリコーゲン分解を促進 → 血糖値上昇
- β3受容体は脂肪細胞に作用
- 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
- 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
- epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
- 排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
- 膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)
シグナル伝達の経路 (GOO.238)
- 全て７回膜貫通Gタンパク質共役型受容体
- α1：Gq：Gq-PCL-IP3
- α2：多様(アデニル酸シクラーゼの抑制、K+チャネルとの開口、Ca2+チャネルの閉鎖)
- β1, β2, β3：Gs
「ムスカリン受容体」
- 英
- muscarinic receptor
- 同
- ムスカリン性受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
- 関
- アセチルコリン受容体、ニコチン受容体、ムスカリン受容体拮抗薬、受容体
- アセチルコリン受容体のサブタイプ
- 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体 →ニコチン受容体はイオンチャネル型
- β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)
ムスカリン受容体 (SP.412)
| アセチルコリン受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | |
| ムスカリン性受容体 | M1 | オキソトレモリン | ピレンゼピン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極
（slow EPSP発生） |
| ムスカリン | アトロピン | ||||
| M2 | ムスカリン | トリピトラミン | 心臓 | 心拍数，伝導速度，心房収縮力低下 | |
| アトロピン | |||||
| M3 | ムスカリン | ダリフェナシン | 平滑筋 | 収縮 | |
| アトロピン | 分泌腺 | 分泌促進 | |||
ムスカリン性受容体 (出典？)
| ムスカリン性受容体 | 局在 | 反応 | シグナル伝達系 | |
| M1 | 自律神経節 | 脱分極 | Gq→PLC→IP3/DAG | |
| 中枢神経 | ||||
| M2 | 心臓 | 洞房結節 | 脱分極の抑制、過分極 | Gi→K+チャネル開 |
| 心房 | 収縮力↓ | Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉 | ||
| 房室結節 | 伝導速度↓ | |||
| 心室 | 収縮力↓ | |||
| M3 | 平滑筋 | 収縮 | Gq→PLC→IP3/DAG | |
| 血管内皮細胞 | 拡張 | NO産生 | ||
| 外分泌腺 | 分泌促進 | Gq→PLC→IP3/DAG | ||
ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用
| 種類 | 疾患への適応 |
| ムスカリン作動薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉 |
| コリンエステラーゼ阻害薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉、重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病 |
| ムスカリン受容体拮抗薬 | 鎮痙薬（消化管、胆管、尿路など）、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与 |
「薬理学」
- 英
- pharmacology
- 関
- drug entries
定義
- 生物系と化学物質の選択的な相互作用を研究する学問 (SPC.2)
生物系と薬の相互作用
関連分野
- 薬物学 materia medica
- 生薬学
- 実験薬理学
- 臨床薬理学
- 動物薬理学
- 人体薬理学
- 比較薬理学
- 薬理作用学(薬力学)
- 薬物動態学
- 中毒学、毒科学
- 薬物治療学
- 処方学
薬品の命名
| Ending of the drug name | Category | Example |
| ～afil | Erectile dysfunction | sildenafil |
| ～ane | Inhalatinal general anesthetic | halothane |
| ～azepam | Benzodiaizepine | diazepam |
| ～azine | Phenothiazine (neuroleptic, antiemetic) | chlorpromazine |
| ～azole | Ailtifungal | ketoconazole |
| ～barbital | Barbiturate | phenobarbital |
| ～caine | Local anesthetic | lidocaine |
| ～cillin | Penicillin | methicillin |
| ～cycline | Antibiotic, protein syntlesis inhibitor | tetracycline |
| ～ipramine | TCA | iimipramine |
| ～navir | Protease inhibitor | saquinavir |
| ～olol | β-antagonist | propranolol |
| ～operidol | Butyrophenone ( neuroleptic ) | haloperidol |
| ～oxin | Cardiac glycoside ( inotropic agent ) | digoxin |
| ～phylline | Methylxanthine | theophylline |
| ～pril | ACE inhibitor | captopril |
| ～terol | β2 agonist | albuterol |
| ～tidine | H2 antagonist | cimtidine |
| ～triptyline | TCA | amitriptyline |
| ～tropine | Pituitary hormone | somatotropine |
| ～zosin | a1 antagonist | prazosin |
薬一覧
薬物代謝
薬理動態
神経伝達物質
神経筋接合部遮断薬(筋弛緩薬)
交感神経作動薬
交感神経遮断薬
副交感神経作動薬
副交感神経遮断薬
貧血治療薬
甲状腺関連物質
- レボチロキシン levothyroxine
- リオチニシン liothyronine
痛風治療薬
- 痛風発作予防薬
- 尿酸排泄促進薬
- 尿酸生成抑制薬
「アトロピン」
- 英
- atropine
- ラ
- atropinum
- 化
- 硫酸アトロピン アトロピン硫酸塩 atropine sulfate、臭化メチルアトロピン
- 商
- アトワゴリバース、オピアト、ストメリンD、パビナール・アトロピン、パンアト、モヒアト、リュウアト
- 関
- ムスカリン性受容体、アセチルコリン受容体
- 鎮けい剤
概念
- ムスカリン受容体拮抗薬
- ベラドンナアルカロイドの一つ
- 三級アミン
- 脳血管関門を通過
作用機序
- ムスカリン性受容体の全てのサブタイプに対する拮抗阻害薬
- 抗ムスカリン様作用薬
- ムスカリン受容体をアセチルコリンやコリン作動薬と競合的に奪い合う→競合的拮抗薬
薬理作用
- 副交感神経の抑制
- 大量投与で神経節、骨格筋のニコチン性受容体の遮断
循環系
- 低用量：徐脈
- 迷走神経中枢の興奮
- 増量時：頻脈
- 洞房結節に分泌する副交感神経の遮断
消化系
- 唾液腺抑制→口渇、嚥下困難
- 胃酸分泌抑制、胃腸管の緊張と運動抑制
- 小腸、大腸、胆嚢、胆管の平滑筋の緊張をとり弛緩させる
尿路
- 膀胱底の平滑筋が弛緩し、括約筋が収縮して、排尿困難、尿閉
気道
- 気管支平滑筋にはあまり作用しない
- 気道分泌抑制
眼
- 散瞳、眼内圧上昇、毛様体筋弛緩による調節麻痺
分泌腺
- 汗腺は交換神経支配であるが、コリン作動性であるので、発汗が抑制される
中枢神経
- 中毒量で興奮作用が現れ、運動失調、不穏、興奮、幻覚、せん妄、錯乱、狂躁状態となる
動態
- 脳血管関門を通過
効能又は効果
- アトロピン注０．０５％シリンジ「テルモ」(1mL)
- 胃・十二指腸潰瘍における分泌並びに運動亢進
- 胃腸の痙攣性疼痛
- 痙攣性便秘
- 胆管・尿管の疝痛
- 有機燐系殺虫剤・副交感神経興奮剤の中毒
- 迷走神経性徐脈及び迷走神経性房室伝導障害
- 麻酔前投薬
- その他の徐脈及び房室伝導障害
- ECTの前投与
用量
- Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.166
- (ACLSにおける)徐脈：0.5mg静注を3-5分置きに行う。total 0.04mg/kg(3mg)を超えないこと。
- 有機リン中毒：2-4mgあるいはそれ以上
禁忌
- アトロピン注０．０５％シリンジ「テルモ」(1mL)
- 1. 緑内障の患者［抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し，緑内障を悪化させるおそれがある．］
- 2. 前立腺肥大による排尿障害のある患者［抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩，膀胱括約筋の緊張により，排尿困難を悪化させるおそれがある．］
- 3. 麻痺性イレウスの患者［抗コリン作用により消化管運動を抑制し，症状を悪化させるおそれがある．］
- 4. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
注意
- Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.166)
- 心筋虚血や低酸素血症の場合、心筋酸素需要を増大させるので注意する。
- 低体温による徐脈では使用を避ける
- Morbit II型のII度房室ブロック(intranodal block)やIII度房室ブロックでは有効でないであろう(paradoxical slowing) ← カテコラミンを使う
- (ACLSにおいて)＜0.5mgの用量で静注した場合、paradoxical slowingが起こるかもしれない。
参考
- アトロピン注０．０５％シリンジ「テルモ」(1mL)
「ニコチン受容体」
- イオンチャネル型受容体
- リガンドの結合により開口して、Na+をはじめとする陽イオンを透過させる
- fast EPSPを発生する
- 神経筋接合部の運動終板に存在するニコチン性受容体：NM受容体
- 神経筋接合部では、4種類5個のサブユニットからなる→五量体
- α1, α1, β1, γ, δ ← 胎児
- α1, α1, β1, ε, δ ← 成人
- 自律神経節、副腎髄質に存在するニコチン性受容体：NN受容体
- GOO. 155
| 受容体 | サブユニット | 局在 | 透過するイオン | 作動薬 | 阻害薬 | |
| NM受容体 | 胎児 | (α1)2, β1, γ, δ | 骨格筋の神経筋接合部 | Na+, K+ | アセチルコリン ニコチン スキサメトニウム デカメトニウム |
ベクロニウム パンクロニウム アトラクリニウム d-ツボクラリン |
| 成人 | (α1)2, β1, ε, δ | |||||
| NN受容体 | (α3)2, (β4)3 | 自律神経節 副腎髄質 |
Na+, K+ | アセチルコリン ニコチン epibatidine dimethylphenylpiperazinium |
triethaphan mecamylamine | |
| CNS | (α4)2, (β4)3 | postjunctional prejunctional |
Na+, K+ | cytisine, epibatidine anatoxin A |
mecamylamine dihydro-β-erythrodine erysodine lophotoxin | |
| (α7)5 | postsynaptic presynaptic |
Ca2+ | anatoxin A | methyllycaconitine α-bungarotoxin α-conotoxin IMI | ||
「抗アセチルコリン受容体抗体」
- 英
- anti acetylcholine receptor antibody, anti-acetylcholine receptor antibody, antibody of acetylcholine receptor
- 同
- アセチルコリン受容体抗体 acetylcholine receptor antibody、抗AChR抗体 anti-AChR antibody、AChR抗体 AChR antibody
- blocking抗体とbinding抗体が存在しているう
- 診断のために一般的に測定しているのはbinding抗体である。
「ニコチン性アセチルコリン受容体」
- 英
- nicotinic acetylcholine receptor, nAChR
- 関
- アセチルコリン・チャネル
「アセチルコリン受容体刺激薬」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「アセチルコリン」
- 英
- acetylcholine (K), ACh
- 化
- 塩化アセチルコリン、アセチルコリン塩化物 acetylcholine chloride
- 商
- オビソート、ノイコリンエー
- 関
- アセチルコリン受容体、アセチルコリンエステラーゼ、muscannic acetylcholine
作用機序
- アセチルコリン受容体のアゴニストであり、ニコチン受容体とムスカリン受容体に結合する
構造式
- 構造式：(CH3)3N+-CH2-CH2-OCO-CH3
代謝
- 血液循環中では偽コリンエステラーゼ、シナプス間隙ではコリンエステラーゼによりコリンと酢酸に分解される
薬理作用
心臓 (SPC.154)
- 収縮力抑制
- 心拍数減少
- 伝導速度現象
- 洞房結節のK+に対する透過性を高め、静止電位を低下させるため
血管
血圧
平滑筋
分泌腺
骨格筋
交換神経終末
「コリン」
- 第4級アミン
- 構造式：(CH3)3N+CH2CH2OH
- choline acetyltransferaseにより合成される
- choline + acetylCoA → acetylcholine + CoA